托卡朋|T6708

價格	￥245	￥426	￥688
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-14

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:托卡朋	英文名稱:Tolcapone
CAS:134308-13-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.89%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6708

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Tolcapone
描述	Tolcapone (Ro 40-7592) is a catechol-O-methyltransferase inhibitor used in the therapy of Parkinson disease as adjunctive therapy in combination with levodopa and carbidopa.
激酶實驗	Enzyme assay and binding assay: Protein kinase C is assayed in a reaction mixture (0.25 mL) containing 5 μmol of Tris/HCl, pH 7.5, 2.5 μmol of magnesium acetate, 50 μg of histone II S, 20 μg of phosphatidylserine, 0.88 μg of diolein, 125 nmol of CaCl2, 1.25 nmol of [γ-32]ATP (5-10 × 104 cpm/nmol) and 5 μg of partially purified enzyme. The binding of [3H]PDBu to protein kinase C is determined: Reaction mixture (200 μL contained 4 μmo1 of Tris/malate, pH 6.8, 20 μmol of KCl, 30 nmol of CaC12, 20 μg of phosphatidylserine, 5 μg of partially purified protein kinase C, 0.5% (final concentration) of DMSO,10 pmol of [3H]PDBu (l-3 × 104 cpm/pmol) and 10 μL of various amounts of Staurosporine.
體外活性	Tolcapone 作為一種選擇性的周圍和中央COMT抑制劑，對腎上腺素能、5-羥色胺能或膽堿能受體以及其他涉及兒茶酚胺合成或分解的酶無影響。[1] 在不同發(fā)育階段的大鼠肝勻漿中，Tolcapone 以濃度依賴的方式降低了COMT活性，對于3天齡和60天齡的大鼠，其Vmax、Km 與 IC50 分別為5.3 nM/mg/h、3.3 μM、41 nM 和 2.9 nM/mg/h、13.1 μM、720 nM。同樣，Tolcapone 在不同發(fā)育階段的大鼠腎中通過降低COMT活性表現(xiàn)出濃度依賴性，對于3天齡和60天齡的大鼠，其Vmax、Km 與 IC50 分別為2.6 nM/mg/h、2.7 μM、8 nM 和 3.5 nM/mg/h、24 μM、177 nM。[2]
體內(nèi)活性	Tolcapone經(jīng)口服能夠穿過血腦屏障。急性給藥可增加L-DOPA和二羥基苯乙酸(DOPAC)的基礎(chǔ)水平，并降低同型香草醛(HVA)的基礎(chǔ)水平，但不影響多巴胺的基礎(chǔ)水平。[3] Tolcapone（30 mg/kg p.o.）與benserazide（15 mg/kg p.o.）和低劑量的L-DOPA（10 mg/kg p.o.）聯(lián)合使用，可幾乎完全阻斷（約6小時）3-O-甲基多巴（3-OMD）在腦和血漿中的形成，導(dǎo)致血漿中L-DOPA的持久增加，并在腦中L-DOPA和多巴胺的顯著增加。[4] Tolcapone在動物上顯示出行為和神經(jīng)化學(xué)上的益處。Tolcapone（30 mg/kg p.o.）增強了L-DOPA（加benserazide）對運動活動、利血平引起的低體溫和由哌莫派、氟哌啶醇及氟苯噻啶引起的僵直的效果。Tolcapone還增加了由安非他明或諾米芬辛引起的運動性過度活躍以及由安非他明引起的刻板行為（但不包括由阿波嗎啡引起的）。[5]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 27.3 mg/mL (100 mM) DMSO : 40 mg/mL (146.39 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	central \| COMT \| Peripheral \| methyltransferase \| inhibit \| Apoptosis \| stress \| Abeta \| Inhibitor \| oxidative \| Neuroblastoma \| Amyloid-β \| Tolcapone \| β-amyloid peptide
相關(guān)產(chǎn)品	Stavudine \| L-Ascorbic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抗癌上市藥物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| FDA 上市藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫

關(guān)鍵字：托卡朋|||Tasmar|||Ro 40-7592|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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