中文名稱(chēng):大黃素 | 英文名稱(chēng):Emodin |
CAS:518-82-1 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國(guó) | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 98.9% | 產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑 |
貨號(hào): T2869 |
名稱(chēng) | Emodin |
描述 | Emodin (Frangula emodin) is a naturally occurring anthraquinone present in the roots and barks of numerous plants; exerts antiproliferative effects in Y cells that are regulated by different signaling pathways. |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | Emodin is prepared in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[3]. The T24 human bladder cancer cells, the HCV-29 normal bladder epithelial cells and J82 human bladder cancer cells are are cultured in RPMI 1640 medium supplemented with 10 % fetal bovine serum at 37°C in a humidified atmosphere containing 5 % CO2. Cells are seeded in 96-well plates with 2×104 cells per well. The cells are incubated with Emodin for 24 h at different concentrations (0, 5, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70 μM) and chose the critical concentration (20 μM) treated with cells for 0, 6, 12, 24, 48, 72, 96 h. The cells are incubated with cisplatin for 24 h at different concentrations (0, 0.5, 1.0, 1.5, 2.0, 2.5, 3.0 μg/mL). MTT assay is used to analyze the cell viability. Cells are treated with drugs for 24 h and apoptotic rates are assessed with flow cytometry using AnnexinV-fluorescein isothiocyanate (AnnexinV-FITC)/propidium iodide (PI) kit. Samples are prepared according to the manufacturer's instruction and analyzed by a flow cytometry (FCM) Calibur[3]. |
體外活性 | Emodin,一種蒽醌衍生物,作為競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,選擇性地抑制絲氨酸/蘇氨酸激酶案例激酶II(CKII)。其對(duì)CKII的活性抑制表現(xiàn)為IC50約2 μM,這比對(duì)其他激酶的抑制效力低兩到三個(gè)數(shù)量級(jí)。酶動(dòng)力學(xué)分析顯示,Emodin作為針對(duì)ATP的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,抑制CKII活性,其Ki值為7.2 μM[1]。Emodin是一種針對(duì)包括白血病、肺癌、人舌鱗狀細(xì)胞癌、結(jié)腸癌、膽囊癌、胰腺癌、乳腺癌、人宮頸癌及肝細(xì)胞癌等多種癌癥細(xì)胞的廣譜抑制劑。對(duì)A549、HepG2、OVCAR-3、HeLa和Madin-Darby Canine Kidney (MDCK)細(xì)胞展現(xiàn)的IC50分別為19.54、12.79、25.82、12.14和5.81 μg/mL。Emodin的抗癌機(jī)制涉及多種生物路徑,如casein kinase Ⅱ和ERK1/2[2]。Emodin還作為活性氧(ROS)產(chǎn)生劑與順鉑聯(lián)用,用于對(duì)T24和J82人膀胱癌細(xì)胞的研究。在劑量依賴(lài)和時(shí)間依賴(lài)的方式下,Emodin能夠殺死T24和J82細(xì)胞,對(duì)HCV-29細(xì)胞的毒性較低。為研究T24和J82細(xì)胞的化療敏感性,分別選擇了20和15 μM作為24小時(shí)內(nèi)的適宜劑量[3]。 |
體內(nèi)活性 | 經(jīng)處理的小鼠,使用Emodin (50 mg/kg) 和 Cisplatin (1 mg/kg),其腫瘤體積顯著小于其他組別。此外,各組之間在體重?fù)p失方面沒(méi)有顯著差異,且在肝臟、腎臟和心臟切片中未觀察到明顯的壞死和異常。這些結(jié)果表明,Emodin/Cisplatin聯(lián)合治療能顯著抑制體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng),且無(wú)明顯副作用。與體外實(shí)驗(yàn)一致,TUNEL實(shí)驗(yàn)顯示Emodin/Cisplatin組合顯著增加異種移植瘤細(xì)胞的凋亡。Emodin/Cisplatin聯(lián)合治療組也比其他組別有更低的MRP1表達(dá)[3]。 |
存儲(chǔ)條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | Acetone : 7.14 mg/mL (26.42 mM), Sonication is recommended. DMSO : 16.66 mg/mL (61.65 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 3 mg/mL (11.1 mM) |
關(guān)鍵字 | CK2 | inhibit | metabolic | Casein Kinase | kinase | Inhibitor | 11β-HSD1 | Autophagy | Spike | SARS | casein | SARS-CoV | mice | insulin | diabete | resistance | syndrome | protein | SARS coronavirus | coronavirus | Emodin |
相關(guān)產(chǎn)品 | Guanidine hydrochloride | Naringin | Valproic Acid | Taurine | Gefitinib | Aceglutamide | Hydroxychloroquine | Curcumin | Stavudine | Salicylic acid | Paeonol | Sodium 4-phenylbutyrate |
相關(guān)庫(kù) | 抗癌活性化合物庫(kù) | 植物來(lái)源化合物庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) | 苗藥化合物庫(kù) | 抗衰老化合物庫(kù) | 天然產(chǎn)物庫(kù) | 中藥單體化合物庫(kù) | 中藥抗炎分子庫(kù) | 高通量篩選天然產(chǎn)物庫(kù) |
成立日期 | 2013-04-18 (13年) | 注冊(cè)資本 | 566.2651萬(wàn)人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營(yíng)行業(yè) | 化學(xué)試劑,生物活性小分子 | 經(jīng)營(yíng)模式 | 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱(chēng) | 價(jià)格 | 公司名稱(chēng) | 報(bào)價(jià)日期 | |
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¥200.00 |
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2025-04-16 | |
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2025-04-15 |