高良姜素對肺癌細胞DNA拓撲異構酶的抑制作用。[Pubmed：26032076]

Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban.2015年5月;40(5):479-85.

探索高良姜素對肺癌細胞 A549 和 H46 中 DNA 拓撲異構酶的作用以及對細胞生長的影響。
方法和結果：
采用MTT法分析高良姜素對A549和H46細胞生長的抑制作用。采用瓊脂糖凝膠電泳法檢測高良姜素對Topo I活性的影響。此外，通過熒光光譜法評估了高良姜素和Topo I之間的相互作用。最后，討論了高良姜素對Topo I結構的影響。高良姜素可誘導A549和H46細胞凋亡（IC50分別為0.221 mmol/L和0.173 mmol/L）。瓊脂糖凝膠電泳結果顯示，高良姜素對Topo I活性具有顯著的抑制作用。熒光光譜分析表明，高良姜素能夠淬滅Topo I熒光，疏水相互作用是主要驅動力。圓二色性分析表明，高良姜素誘導Topo I構象變化，增加α-螺旋含量，阻止了活性中心的形成，進而導致Topo I活性降低。分子模擬結果表明，高良姜素可以與Topo I的活性中心結合，與Arg364和Asn352位點的催化位點形成氫鍵。
結論：
高良姜素能夠抑制腫瘤細胞中Topo I活性，降低單鏈DNANA的解旋率，在誘導A549和H46細胞凋亡中發(fā)揮重要作用。

高良姜素通過 ERK 和 NF-κB 通路調節(jié)對脂多糖激活的巨噬細胞的抗炎作用。[Pubmed：25270721]

免疫藥理學，免疫毒理學。2014年12月;36(6):426-32.

炎癥是對微生物感染的先天免疫反應的主要癥狀。巨噬細胞是免疫反應相關細胞，在炎癥反應中起作用。高良姜素是黃酮醇的成員，存在于高良姜、高良姜根和蜂膠中。先前的研究表明，高良姜素具有抗氧化、抗癌和抗腫瘤活性。 然而，高良姜素的抗炎作用仍然未知。
方法和結果：
在這項研究中，我們研究了高良姜素對 RAW 264.7 小鼠巨噬細胞的抗炎作用。Galagin 對 RAW 264.7 細胞沒有細胞毒性，并且添加 50 μM 高良姜素可顯著降低脂多糖 （LPS） 刺激的巨噬細胞誘導的一氧化氮 （NO） 產(chǎn)生。此外，高良姜素治療以劑量依賴性方式降低了LPS激活的巨噬細胞中細胞因子（包括IL-1β和IL-6）和促炎基因（如iNOS）的mRNA水平。高良姜素處理還降低了活化巨噬細胞中iNOS的蛋白表達水平。發(fā)現(xiàn)高良姜素通過抑制 ERK 和 NF-κB-p65 磷酸化而引起抗炎作用。此外，高良姜抑制LPS活化巨噬細胞中IL-1β的產(chǎn)生。
結論：
高良姜素通過抑制ERK、NF-κB-p65和促炎基因表達，對LPS活化的巨噬細胞具有抗炎作用。

從蠟菊金黃色葡萄球生部分分離出的高良姜的抗病毒活性。[Pubmed：9174978]

民族藥理學雜志。1997年4月;56(2):165-9.

方法和結果：
研究了從金黃色蠟菊枝條中分離出的主要抗菌化合物高良姜素（3,5,7-三羥基黃酮）對單純皰疹病毒1型（HSV-1）、柯薩奇B病毒1型（Cox B1）、腺病毒31型（Ad31）和呼腸孤病毒的體外抗病毒活性。在濃度范圍為12-47μg/ml時，高良姜素對HSV-1和CoxB1顯示出顯著的抗病毒活性，對呼腸孤病毒的活性有限，對Ad31沒有抗病毒活性。

類黃酮高良姜素對離體大鼠胸主動脈的血管松弛作用。[Pubmed：16169019 ]

生命科學 2006 Jan 18;78(8):825-30.

在這里，我們研究了類黃酮高良姜素在離體大鼠胸主動脈環(huán)中的作用。
方法和結果：
高良姜素 （0.1-100 μM） 誘導用去氧腎上腺素 （PE 1 μM） 或 KCl （100 mM） 預收縮的環(huán)中的松弛，或用一氧化氮合酶抑制劑 Nomega-硝基-L-精氨酸甲酯 （L-NAME， 100 μM）、環(huán)氧合酶抑制劑吲哚美辛 （10 μM） 和腺苷酸環(huán)化酶抑制劑 SQ 22,536 （100 μM） 預處理。在另一組實驗中，將大鼠主動脈環(huán)與高良姜素（1-100μM）一起孵育，并評估對PE（0.001-3μM）或KCl（60mM）的收縮反應。我們還評估了高良姜素 （100 μM） 對 PE （10 μM） 在無 Ca2+ 培養(yǎng)基中誘導的收縮的影響。高良姜松弛主動脈環(huán)，有或沒有內(nèi)皮。L-NAME對高良姜素效應有顯著抑制作用。高良姜素抑制對PE的收縮反應，無論存在還是不存在外部鈣，以及對KCl的收縮反應。最后，我們還發(fā)現(xiàn)，高良姜素引起主動脈環(huán)釋放一氧化氮（NO），并消除了主動脈平滑肌細胞中PE或KCl引發(fā)的[Ca2+]i的增加，無論存在還是不存在外部Ca2+。
結論：
我們的研究結果表明，高良姜素通過內(nèi)皮依賴性機制（涉及NO）降低大鼠主動脈環(huán)的收縮力，并通過內(nèi)皮依賴性機制抑制鈣通過細胞膜的運動。

高良姜素對對苯二酚誘導的白癜風小鼠模型的影響。[Pubmed：24820380]

Phytother Res. 2014 年 10 月;28(10):1533-8.

方法和結果：
高良姜素是Alpinia officinarum Hance的主要活性成分，通過每天局部施用2 mL 2.5%對苯二酚到背部皮膚的剃須區(qū)域（2 × 2 cm）60天，在C57BL/6小鼠誘導的白癜風小鼠模型中進行了測試。 最后一次施用對苯二酚后30天，口服高良姜素（0.425和4.25mg / kg）30天。治療后頭發(fā)顏色變深，組織學分析顯示，與未治療的白癜風組相比，使用所有劑量的高良姜基組和8-甲氧基補骨脂素（8-MOP，陽性對照）治療后，含黑色素的毛囊數(shù)量有所增加（p < 0.05）。施用4.25 mg/kg高良姜素后，皮膚基底層黑素細胞和含黑色素的表皮細胞數(shù)量也顯著增加。與對照組相比，血清中酪氨酸酶（TYR）的濃度有所增加，而丙二醛的含量和膽堿酯酶的活性在用所有劑量的高良姜素和8-MOP處理后有所下降（p < 0.05）。施用4.25 mg/kg高良姜素和8-MOP后，TYR蛋白在皮膚處理區(qū)域的表達也增加。
結論：
結果表明，高良姜素能改善對苯二酚誘導的小鼠白癜風，其活性與TYR濃度、TYR蛋白表達、丙二醛活性和膽堿酯酶含量有關。因此，高良姜素可能是治療白癜風的潛在候選藥物，但有待進一步研究。

高良姜素可減輕肥大細胞介導的過敏性炎癥。[Pubmed：23535185]

高良姜素是一種新型膳食類黃酮，通過 PKC/ERK 信號通路減弱 TPA 治療的肝癌 HepG2 細胞的轉移特征。[Pubmed：25698902 ]

癌細胞國際 2015 2 月 4;15：15.

高良姜素（3,5,7-三羥基黃酮）是一種在小高良姜中高濃度發(fā)現(xiàn)的類黃酮化合物。本研究旨在探討高良姜素抑制12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯（TPA）誘導的HepG2肝癌細胞侵襲和轉移的能力。
方法和結果：
首先，采用細胞-基質粘附試驗、免疫熒光試驗、TRANSWELL-CHAMBER侵襲/遷移試驗和傷口愈合試驗，觀察高良姜素對TPA誘導的細胞粘附、形態(tài)/肌動蛋白細胞骨架排列、侵襲和遷移均具有抑制作用。此外，明膠酶譜法和逆轉錄酶聚合酶鏈反應（RT-PCR）檢測結果顯示，高良姜素降低了TPA誘導的HepG2細胞基質金屬蛋白酶-2（MMP-2）和基質金屬蛋白酶-9（MMP-9）的酶活性;此外，信使RNA水平下調。我們還通過Western blotting實驗觀察到，高良姜素強烈抑制TPA誘導的蛋白激酶Cα（PKCα）、蛋白激酶Cδ（PKCδ）、磷酸化細胞外信號調節(jié)激酶1/2（ERK1/2）、kappaBα磷酸化抑制劑（phospho-IκBα）、c-Fos、c-Jun和核因子κB（NF-κB）的蛋白表達。其次，高良姜素劑量依賴性地抑制NF-κB和激活蛋白1（AP-1）與MMP-2/MMP-9啟動子的結合能力，從而抑制MMP-2/MMP-9酶活性。
結論：
高良姜素通過蛋白激酶C/細胞外信號調節(jié)激酶（PKC/ERK）通路有效抑制TPA誘導的HepG2細胞侵襲和遷移。因此，高良姜素作為一種抗轉移藥物在臨床治療中可能具有廣泛的應用。

食品化學毒理學。2013 7 月;57：209-16.

許多人患有過敏性炎癥性疾病，如哮喘、特應性皮炎和鼻竇炎。因此，發(fā)現(xiàn)治療這些疾病的藥物是人類健康的一個重要課題。在這項研究中，我們使用體外和體內(nèi)模型研究了高良姜素的抗過敏炎癥作用及其作用機制。
方法和結果：
高良姜素通過減少佛波醇 12-MYSTATE 13-乙酸酯加鈣離子載體 A23187 刺激的人肥大細胞 （HMC-1） 中的細胞內(nèi)鈣來抑制組胺釋放。高良姜素降低促炎細胞因子的表達，如腫瘤壞死因子 （TNF）-α、白細胞介素 （IL）-6、IL-1β 和 IL-8。高良姜素對這些促炎細胞因子的抑制作用與c-Jun N末端激酶、p38絲裂原活化蛋白激酶、核因子-κB和caspase-1有關。此外，高良姜素減弱了 IgE 介導的被動皮膚過敏反應和炎癥組織中組胺受體 1 的表達。高良姜素的抑制作用比色甘酸鈉更有效，色甘酸鈉是一種已知的抗過敏藥物。
結論：
我們的研究結果表明，高良姜素通過阻斷組胺釋放和促炎細胞因子的表達，下調肥大細胞衍生的過敏性炎癥反應。鑒于體外和體內(nèi)的抗過敏炎癥作用，高良姜素可能是一種有益的抗過敏炎癥劑。

高良姜素（一種胰脂肪酶抑制劑）在自助餐廳喂養(yǎng)雌性大鼠的飲食中的抗肥胖作用。[Pubmed：23363068 ]

Pharm Biol. 2013 年 5 月;51(5):607-13.

高良姜（Zingiberaceae）（AG）是一種根瘤草本植物，在馬來西亞、印度、印度支那和印度尼西亞的陰涼地區(qū)廣泛種植。它在印度南部被用作治療類風濕性關節(jié)炎、咳嗽、哮喘、肥胖、糖尿病等的家庭療法。據(jù)報道，它具有抗肥胖、降血糖、降血脂和抗氧化特性。 從AG根莖中分離出一種黃酮醇糖苷，即高良姜素?；谄潴w外胰脂肪酶抑制作用，該研究進一步旨在闡明高良姜素是否通過飼喂自助餐廳飲食（CD）6周來預防雌性大鼠誘導的肥胖。
方法和結果：
通過測定三油酸甘油酯中油酸的釋放來測定高良姜在體外胰脂肪酶的抑制作用。對于體內(nèi)實驗，雌性白化大鼠被喂食含或不含50mg / kg高良姜素的CD，持續(xù)6周。每周測量一次體重和食物攝入量。在第 42 天，估計血脂水平，然后測定肝臟和子宮旁脂肪組織 （PAT） 的重量。還估計了肝臟脂質過氧化和甘油三酯 （TG） 含量。 高良姜素對胰脂肪酶的IC50值為48.20 mg/mL。高良姜素對CD誘導的體重增加、能量攝入和PAT體重產(chǎn)生抑制作用。此外，高良姜素對血脂、肝臟重量、脂質過氧化和肝臟TGs積累有顯著降低作用。
結論：
AG根莖中存在的高良姜素對CD喂養(yǎng)大鼠具有抗肥胖作用;這可能是通過其胰脂肪酶抑制、降血脂和抗氧化活性來介導的。