Ziyuglycoside II 通過激活人乳腺癌細(xì)胞中的 ROS/JNK 通路誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯和凋亡。[Pubmed： 24680927]

Toxicol Lett. 2014 年 5 月 16 日;227(1):65-73.

Ziyuglycoside II 是一種從 Sanguisorba officinalis L. 中提取的三萜皂苷化合物，據(jù)報(bào)道具有廣泛的臨床應(yīng)用，包括抗癌作用。在這項(xiàng)研究中，廣泛研究了Ziyuglycoside II在兩種經(jīng)典的人乳腺癌細(xì)胞系MCF-7和MDA-MB-231中的抗增殖作用。
方法和結(jié)果：我們的研究表明，
Ziyuglycoside II能有效誘導(dǎo)兩種細(xì)胞系的G2/M期停滯和凋亡。細(xì)胞周期阻斷與Cdc25C、Cdc2、細(xì)胞周期蛋白A和細(xì)胞周期蛋白B1的下調(diào)以及p21/WAF1、磷酸化Cdc25C和磷酸化Cdc2的上調(diào)有關(guān)。紫玉糖苷II處理還通過激活外源性/Fas/FasL通路以及內(nèi)源性/線粒體通路誘導(dǎo)活性氧（ROS）的產(chǎn)生和凋亡。更重要的是，被發(fā)現(xiàn)是ROS下游靶點(diǎn)c-Jun NH2末端激酶（JNK）是Ziyuglycoside II誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡的關(guān)鍵介質(zhì)。siRNA 進(jìn)一步敲低 JNK 可抑制 Ziyuglycoside II 介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡，從而減弱 Bax 和 Fas/FasL 的上調(diào)以及 Bcl-2 的下調(diào)。 綜上所述，乳腺癌細(xì)胞對Ziyuglycoside II的細(xì)胞死亡依賴于細(xì)胞周期停滯和通過ROS依賴性JNK激活途徑的細(xì)胞凋亡。
結(jié)論：
我們的研究結(jié)果可能有助于理解紫玉糖苷II的抗增殖作用，特別是對乳腺癌的抗增殖作用，并為此類化合物在乳腺癌治療中的潛在應(yīng)用提供新的見解。

Ziyuglycoside II Methyl Ester在2型糖尿病小鼠中的抗糖尿病和肝腎保護(hù)作用。[Pubmed：26198246]

營養(yǎng)素。2015年7月7日;7(7):5469-83.

2型糖尿病是由碳水化合物代謝異常引起的代謝紊亂，與脂質(zhì)代謝異常和肝腎功能不全密切相關(guān)。 本研究探討了紫玉糖苷I（ZG01）衍生物對2型糖尿病的抗糖尿病和肝腎保護(hù)作用。
方法和結(jié)果：
從桑桔根中分離得到ZG01，通過去糖基化和酯化改性得到紫玉糖苷II甲酯（ZG02-ME）。在這里，我們發(fā)現(xiàn)ZG02-ME通過降低2型糖尿病小鼠模型（db/db小鼠）的血糖、糖化血紅蛋白（HbA1c）和胰島素水平，比原始化合物（ZG01）具有更強(qiáng)的抗糖尿病活性。我們進(jìn)一步發(fā)現(xiàn)，ZG02-ME治療可有效改善db/db小鼠的血清胰島素、瘦素和C肽水平，這些都是關(guān)鍵的代謝激素。此外，我們發(fā)現(xiàn) ZG02-ME 處理降低了 db/db 小鼠的基礎(chǔ)血脂水平升高。此外，ZG02-ME處理顯著降低db/db小鼠血清AST、ALT、BUN、肌酐和肝脂質(zhì)過氧化。
結(jié)論：
與ZG01相比，化學(xué)修飾的ZG02-ME具有更好的抗糖尿病性能，對2型糖尿病患者具有肝腎保護(hù)活性。

J Sep Sci. 2015 4月 17.

大鼠血漿中紫玉糖苷I和II定量方法的開發(fā)和驗(yàn)證：在其藥代動(dòng)力學(xué)研究中的應(yīng)用。[Pubmed：25885584]

本研究提供了一種基于液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法測定大鼠血漿中紫玉糖苷I和紫玉糖苷II的新方法。
方法和結(jié)果：
采用正丁醇單步液-液萃取法，選用人參皂苷Rg3作為內(nèi)標(biāo)。最終提取物基于液相色譜法和串聯(lián)質(zhì)譜法進(jìn)行分析。使用Thermo Golden C18色譜柱實(shí)現(xiàn)色譜分離，應(yīng)用的梯度洗脫程序允許在一步色譜分離中同時(shí)測定兩種紫玉糖苷，總運(yùn)行時(shí)間為10 min。兩種分析物的充分驗(yàn)證方法均表現(xiàn)出高靈敏度（定量下限為 2.0 ng/mL）、良好的準(zhǔn)確度 （% RE ≤ ± 15） 和精密度 （% RSD ≤ 15）。紫玉糖苷和內(nèi)標(biāo)的平均回收率均在75%以上，未發(fā)現(xiàn)明顯的基質(zhì)效應(yīng)。該方法隨后成功應(yīng)用于Ziyuglycoside I和Ziyuglycoside II的臨床前藥代動(dòng)力學(xué)研究。
結(jié)論：
目前開發(fā)的方法學(xué)對Ziyuglycoside I和Ziyuglycoside II的臨床前和臨床藥代動(dòng)力學(xué)研究具有重要意義。