Polygala tenuifolia Willd的根。(Polygalaceae)因其用于治療神經(jīng)衰弱、健忘癥和炎癥而聞名。方法和結(jié)果:在這項研究中,我們從 P. tenuifolia 中分離出苯丙醇型代謝物 Tenuifoliside A,并研究了其在脂多糖 (LPS) 刺激的 RAW264.7 和小鼠腹膜巨噬細(xì)胞中的抗炎作用。結(jié)果表明,Tenuifoliside A抑制一氧化氮(NO)、誘導(dǎo)型一氧化氮合酶(iNOS)、前列腺素E2(PG E2)和環(huán)氧合酶(COX)-2的產(chǎn)生。此外,Tenuifoliside A抑制促炎細(xì)胞因子的產(chǎn)生,如腫瘤壞死因子(TNF)-α和白細(xì)胞介素(IL)-1β。我們還評估了Tenuifoliside A對核因子-κB(NF-κB)活化的影響。Tenuifoliside A 通過中斷 LPS 刺激的小鼠腹膜巨噬細(xì)胞中抑制劑 kappa B (IκB)-α 的磷酸化和降解,抑制 NF-κB 亞基 p65 轉(zhuǎn)位到細(xì)胞核中。此外,我們證實了 Tenuifoliside A 對炎癥過程的抑制是通過絲裂原活化蛋白激酶 (MAPKs) 通路介導(dǎo)的,因為 Tenuifoliside A 顯著降低了 LPS 刺激的小鼠腹膜巨噬細(xì)胞中 p-c-Jun N 末端激酶 (p-JNK) 蛋白的表達(dá)。綜上所述,Tenuifoliside A的抗炎作用是通過抑制NF-κB和MAPK通路介導(dǎo)的。結(jié)論:本研究是首次報道 Tenuifoliside A 的抗炎作用,Tenuifoliside A 的強抗炎作用為開發(fā)用于治療炎癥性疾病提供了潛在的化合物。
抑郁癥是一種嚴(yán)重、廣泛的精神疾病,影響著全世界大約 17% 的人。探索植物來源藥物抗抑郁活性的神經(jīng)學(xué)機制可能在開發(fā)用于治療抑郁癥的天然藥物方面發(fā)揮至關(guān)重要的作用。方法和結(jié)果:本研究的目的是回顧抗抑郁植物及其成分的神經(jīng)作用機制。為此,檢索了1966年至2013年10月期間的電子數(shù)據(jù)庫,包括PubMed、Science Direct、Scopus和Cochrane圖書館。結(jié)果表明,藥用植物及其成分的抗抑郁活性可以提出幾種分子機制。金絲桃菌屬可以使腦血清素水平正常化。來自甘草根莖的甘草素和異甘草素通過去甲腎上腺素能系統(tǒng)起作用。來自姜黃的迷迭香和姜黃素與 D1 和 D2 受體相互作用,并提高大腦多巴胺水平。Sida tiagii 和 Aloysia gratissima 分別涉及 γ-氨基丁酸和 N-甲基-D-天冬氨酸受體。烏頭Fuzi多糖-1可能影響腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子信號通路。來自補骨脂花種子的補骨脂素調(diào)節(jié)下丘腦 - 垂體 - 腎上腺軸。芍藥的總苷對單胺氧化酶的兩種亞型都有抑制作用。來自Polygala tenuifolia的3,6'-Di-o-sinapoyl-蔗糖和Tenuifoliside A對神經(jīng)元細(xì)胞具有細(xì)胞保護(hù)作用。結(jié)論:建議進(jìn)行進(jìn)一步的臨床前和臨床試驗,評估其安全性、生物功效和生物利用度,以證明天然藥物在抑郁癥管理中的寶貴作用。
玄參(“元智”,Polygala tenuifolia Willd.,YZ)是中醫(yī)中介導(dǎo)抑郁癥的重要草藥。方法和結(jié)果:本研究旨在驗證標(biāo)準(zhǔn)化 YZ 乙醇提取物 (YZE) 及其 4 種組分 YZ-30、YZ-50、YZ-70 和 YZ-90 對尾懸架 (TST) 和強迫游泳試驗 (FST) 的抗抑郁作用。此外,通過高效液相色譜(HPLC)指紋圖譜對分離程序中獲得的餾分進(jìn)行了標(biāo)準(zhǔn)化。YZ-50餾分(寡糖酯-富集,口服(200 mg/kg))具有顯著的抗不動樣作用。YZ-50對皮質(zhì)酮誘導(dǎo)的人神經(jīng)母細(xì)胞瘤SH-SY5Y損傷的數(shù)據(jù)表明,YZ-50可能對神經(jīng)保護(hù)具有生物學(xué)作用。通過二甲基噻唑二苯基四唑溴化物 (MTT) 和 5-溴-2'-脫氧尿苷 (BrdU) 摻入測定法評估細(xì)胞系的增殖。研究發(fā)現(xiàn),YZ-50及其兩種生物活性化合物3,6'-二-o-蔗糖酰蔗糖(DISS)和Tenuifoliside A(TEA)對病灶SY5Y細(xì)胞具有保護(hù)活性。結(jié)論:通過使用生物測定篩選方法,我們的結(jié)果表明,該草藥中 DISS 和 TEA 等寡糖酯的存在可能是細(xì)胞保護(hù)活性效應(yīng)的原因。
Tenuifoliside A (TFSA) 是 Polygala tenuifolia Wild 的生物活性低糖酯成分,Polygala tenuifolia Wild 是一種傳統(tǒng)中藥,用于有效管理精神障礙。Tenuifoliside A 的神經(jīng)保護(hù)和抗凋亡作用已在我們之前的研究中得到證實。方法和結(jié)果:本工作旨在研究 Tenuifoliside A 促進(jìn)大鼠膠質(zhì)瘤細(xì)胞 C6 活力的分子機制。我們將 C6 細(xì)胞暴露于 Tenuifoliside A(或與 ERK、PI3K 和 TrkB 抑制劑聯(lián)合使用),以檢查 Tenuifoliside A 對細(xì)胞活力以及 ERK 和 PI3K 信號通路中關(guān)鍵蛋白的表達(dá)和磷酸化的影響。Tenuifoliside A 增加磷酸化 ERK 和磷酸化 Akt 的水平,增強 BDNF 的釋放,分別被 ERK 和 PI3K 抑制劑阻斷 (U0126 和 LY294002)。此外,Tenuifoliside A引起環(huán)AMP反應(yīng)元件結(jié)合蛋白(CREB)在Ser133位點的磷酸化增強,U0126、LY294002和K252a撤銷了這一作用。此外,當(dāng)用 K252a 預(yù)處理 C6 細(xì)胞時,已知可顯著抑制腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子 (BDNF) 活性的 TrkB 拮抗劑阻斷磷酸化 ERK、磷酸化 Akt 和磷酸化 CREB 的水平。結(jié)論:綜合這些結(jié)果,我們提出 Tenuifoliside A 的神經(jīng)保護(hù)可能是通過 C6 膠質(zhì)瘤細(xì)胞中 BDNF/TrkB-ERK/PI3K-CREB 信號通路介導(dǎo)的。
細(xì)葉遠(yuǎn)志苷A是一種從遠(yuǎn)志科植物遠(yuǎn)志(Polygala tenuifolia Wild.)的干燥根中提取而來的活性成分,以下是對其的詳細(xì)介紹:
名稱:細(xì)葉遠(yuǎn)志苷A
別名:遠(yuǎn)志糖苷A、遠(yuǎn)志蔗糖酯A
英文名:Tenuifoliside A
CAS號:139726-35-5
分子式:C31H38O17
分子量:682.628(或682.623,不同來源的數(shù)據(jù)略有差異)
外觀:黃色粉末(也有資料描述為白色至米白色)
密度:1.55±0.1 g/cm3(或1.6±0.1 g/cm3,不同來源的數(shù)據(jù)略有差異)
沸點:917.3±65.0°C at 760 mmHg
閃點:291.4±27.8°C
折射率:1.648
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮等有機溶劑
細(xì)葉遠(yuǎn)志苷A作為遠(yuǎn)志中的活性提取物,具有多種化學(xué)性質(zhì),如與特定試劑反應(yīng)、在特定條件下發(fā)生水解或氧化等。這些性質(zhì)為其在藥理實驗和活性篩選中的應(yīng)用提供了基礎(chǔ)。
腦保護(hù)作用:細(xì)葉遠(yuǎn)志苷A具有顯著的腦保護(hù)作用,能夠減輕腦損傷并促進(jìn)腦功能的恢復(fù)。
抗老化作用:該化合物還具有抗老化作用,能夠延緩細(xì)胞衰老過程,保持細(xì)胞的活力和功能。
抗凋亡和抗抑郁作用:在C6細(xì)胞中,細(xì)葉遠(yuǎn)志苷A表現(xiàn)出其神經(jīng)營養(yǎng)作用,并通過ERK/CREB/BDNF信號通路促進(jìn)細(xì)胞增殖,從而具有抗凋亡和抗抑郁作用。
用途:細(xì)葉遠(yuǎn)志苷A主要用于含量測定、鑒別、藥理實驗、活性篩選等科研領(lǐng)域。此外,由于其具有潛在的藥理活性,也被用于藥物開發(fā)領(lǐng)域的研究。
在使用細(xì)葉遠(yuǎn)志苷A時,應(yīng)遵守相關(guān)的安全操作規(guī)程,避免直接接觸皮膚和眼睛。
儲存時應(yīng)放置于陰涼干燥處,避免陽光直射和高溫。長時間暴露在空氣中可能會導(dǎo)致其含量降低。
細(xì)葉遠(yuǎn)志苷A僅供科研、實驗室使用,不得用于注射、食用或其他用途。
綜上所述,細(xì)葉遠(yuǎn)志苷A作為一種具有多種藥理活性的化合物,在科研和藥物開發(fā)領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。然而,在使用和儲存過程中需要注意相關(guān)的安全問題和注意事項。
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王玲