先前的研究表明,tenuigenin 是 Polygala tenuifolia Willd 的粗提取物。即中草藥中常用于治療記憶力減退,可以減少培養(yǎng)細(xì)胞中 Abeta 的分泌。然而,這種效應(yīng)背后的機(jī)制和源自 tenuigenin 的活性化合物尚不清楚。在這項(xiàng)研究中,檢查了 tenuigenin 的一種純化成分 Tenuifolin,發(fā)現(xiàn)它在體外是一種有效的化合物。方法和結(jié)果:用 Tenuifolin 處理后,檢查了三組 COS-7 細(xì)胞的 Aβ 分泌,每組細(xì)胞都攜帶表達(dá)不同形式 APP 的質(zhì)粒。最初,確定 Tenuifolin 在有效濃度下對(duì)轉(zhuǎn)染或野生型細(xì)胞沒(méi)有固有毒性。然后用 0.5-2.0 μg mL(-1) Tenuifolin 處理細(xì)胞 12 小時(shí),并通過(guò) ELISA 檢測(cè)其培養(yǎng)基中的 Abeta1-40 和 Abeta-42。 我們發(fā)現(xiàn),用 2.0 μg mL(-1) Tenuifolin 處理可顯著降低 COS-7 細(xì)胞的 Abeta 分泌,而不會(huì)改變 Abeta1-40 和 Abeta-42 的比例。這種效應(yīng)很可能是由于抑制了 β 位點(diǎn) APP 裂解酶,因?yàn)楸磉_(dá) C99 片段的細(xì)胞沒(méi)有抑制 Abeta 分泌。結(jié)論:細(xì)葉遠(yuǎn)志皂苷是一種來(lái)自 細(xì)葉遠(yuǎn)志皂苷的有效化合物。我們相信這一發(fā)現(xiàn)應(yīng)該為未來(lái)的實(shí)驗(yàn)指明方向,以確定細(xì)葉遠(yuǎn)志皂苷對(duì) Abeta 分泌影響的確切機(jī)制。
阿爾茨海默病 (AD) 與海馬神經(jīng)元損傷和認(rèn)知功能下降有關(guān)。淀粉樣肽的積累被認(rèn)為是 AD 開(kāi)始的關(guān)鍵事件。采用 Aβ25-35 肽誘導(dǎo)的神經(jīng)毒性在體外篩選細(xì)胞保護(hù)因子,利用 Aβ25-35 注射到海馬體誘導(dǎo)的認(rèn)知缺陷評(píng)價(jià)對(duì)學(xué)習(xí)和記憶的影響。我們以前的研究表明,多聚半乳糖皂苷 (HPS) 的水解物明顯改善了注射 Aβ25-35 誘導(dǎo)的小鼠認(rèn)知缺陷,但 HPS 的潛在活性成分仍不清楚。本研究的目的是分離和純化 HPS 的次生皂苷,在體外篩選成分的神經(jīng)保護(hù)作用,并評(píng)估體內(nèi)認(rèn)知的效果。方法和結(jié)果:使用各種色譜方法分離和純化 HPS。在 Aβ25-35 損傷誘導(dǎo)的 PC12 細(xì)胞中檢查神經(jīng)保護(hù)作用。使用 Morris 水迷宮和步進(jìn)式被動(dòng)回避測(cè)試評(píng)估 Tenuifolin 對(duì) Aβ25-35 注射誘導(dǎo)的認(rèn)知障礙的保護(hù)作用。從 HPS 中分離出 Tenuifolin 和 fallaxsaponin A。Tenuifolin 對(duì) Aβ25-35 誘導(dǎo)的 PC12 細(xì)胞凋亡具有神經(jīng)保護(hù)作用,并顯著改善小鼠海馬內(nèi)注射 Aβ25-35 誘導(dǎo)的認(rèn)知缺陷。結(jié)論:因此,細(xì)葉遠(yuǎn)志皂苷是 HPS 在體外和體內(nèi)對(duì) Aβ25-35 肽誘導(dǎo)的神經(jīng)毒性的活性成分之一。
雖然當(dāng)一個(gè)人變老時(shí)會(huì)發(fā)生正常的認(rèn)知變化,但人類(lèi)的衰老通常與認(rèn)知能力的惡化有關(guān),尤其是學(xué)習(xí)和記憶的惡化。這些認(rèn)知缺陷會(huì)因衰老而導(dǎo)致衰弱的后果。 據(jù)報(bào)道,有許多草藥可以改善大腦功能,包括智力。方法和結(jié)果:在本研究中,使用降壓型被動(dòng)回避試驗(yàn)或 Y 型迷宮試驗(yàn)確定從多志 (RP) 中提取的 Tenuifolin 對(duì)老年和記憶障礙小鼠學(xué)習(xí)和記憶的改善作用??诜?nbsp;Tenuifolin (0.02、0.04、0.08 g/kgd(-1),持續(xù) 15 d)明顯改善了老年和記憶障礙小鼠的潛伏期和錯(cuò)誤數(shù)量。還研究了給予 Tenuifolin (0.02、0.04、0.08 g/kgd(-1),持續(xù) 15 d) 的老年小鼠皮質(zhì)乙酰膽堿酯酶 (AChE) 活性和海馬神經(jīng)遞質(zhì)水平,發(fā)現(xiàn)去甲腎上腺素 (NE) 、多巴胺 (DA) 水平升高,AChE 活性降低。然而,血清素 (5-HT) 與給予蒸餾水的老年小鼠沒(méi)有顯著差異。結(jié)論:Tenuifolin 對(duì)記憶過(guò)程 3 個(gè)階段(即獲取、鞏固和檢索)的影響實(shí)現(xiàn)了老年小鼠學(xué)習(xí)和記憶的明顯改善。這可能是通過(guò)相對(duì)增加海馬體中 NE、DA 的水平和降低皮層中 AChE 的活性來(lái)實(shí)現(xiàn)的。
CAS 20183-47-5對(duì)應(yīng)的是細(xì)葉遠(yuǎn)志皂苷(Tenuifolin),以下是對(duì)該化合物的詳細(xì)介紹:
CAS號(hào):20183-47-5
英文名稱(chēng):Tenuifolin
中文別名:細(xì)葉遠(yuǎn)志皂甙
分子式:C36H56O12
分子量:680.8227(也有資料給出680.38或680.377等數(shù)值,這些差異可能源于不同的計(jì)算方法和精度)
外觀:白色粉末或白色針晶粉
提取來(lái)源:細(xì)葉遠(yuǎn)志皂苷主要從遠(yuǎn)志科植物遠(yuǎn)志(Polygala tenuifolia Wild.)或卵葉遠(yuǎn)志(Polygala sibirica L.)的干燥根中提取而來(lái)。
提取方法:通常涉及化學(xué)或生物學(xué)方法,具體過(guò)程可能因生產(chǎn)廠家和提取技術(shù)而異。
密度:1.39g/cm3
沸點(diǎn):853.6oC at 760 mmHg(也有資料給出853.6±65.0°C的數(shù)值范圍)
熔點(diǎn):201-204oC
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑
用途:細(xì)葉遠(yuǎn)志皂苷主要用于含量測(cè)定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等科研領(lǐng)域。它也可作為標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌酚糜谒幤窓z測(cè)。
藥理藥效:
細(xì)葉遠(yuǎn)志皂苷具有神經(jīng)保護(hù)作用,通過(guò)抑制β-secretase減少Aβ蛋白分泌。
它可通過(guò)降低AChE活性來(lái)改善衰老小鼠的學(xué)習(xí)和記憶能力,有潛力用于阿爾茨海默氏?。ˋD)的研究。
在傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中,遠(yuǎn)志(含細(xì)葉遠(yuǎn)志皂苷)被認(rèn)為具有安神益智、祛痰、消腫的功能,用于治療心腎不交引起的失眠多夢(mèng)、健忘驚悸等癥狀。
儲(chǔ)存條件:細(xì)葉遠(yuǎn)志皂苷應(yīng)在2-8°C或4°C條件下冷藏、密封、避光保存。長(zhǎng)時(shí)間暴露在空氣中,其含量可能會(huì)降低。
鑒定方法:常用的鑒定方法包括NMR(核磁共振)、MS(質(zhì)譜)和HPLC(高效液相色譜法)等。
推薦測(cè)定方法:采用HPLC法測(cè)定時(shí),可使用特定的色譜柱(如E2111646Z C18柱)、流動(dòng)相(如甲醇-0.05%磷酸溶液)、流速和檢測(cè)波長(zhǎng)等條件進(jìn)行測(cè)定。
市場(chǎng)供應(yīng):多家生物科技公司提供細(xì)葉遠(yuǎn)志皂苷的供應(yīng)服務(wù),包括不同規(guī)格(如5mg、10mg、20mg等)的產(chǎn)品。
價(jià)格:價(jià)格因供應(yīng)商、產(chǎn)品規(guī)格、購(gòu)買(mǎi)數(shù)量等因素而異。一般來(lái)說(shuō),可以通過(guò)與供應(yīng)商直接聯(lián)系或查詢(xún)相關(guān)市場(chǎng)報(bào)價(jià)來(lái)獲取最新價(jià)格信息。
綜上所述,CAS 20183-47-5代表的細(xì)葉遠(yuǎn)志皂苷是一種具有神經(jīng)保護(hù)作用和潛在治療阿爾茨海默氏病功能的化合物,在科研和醫(yī)學(xué)領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。
湖北萃園生物科技有限公司
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王玲