Peiminine是來源于Fritillaria ussuriensis的主要生物活性成分。培米寧在各種肺部疾病中被研究過,但其抗過敏作用和相關機制尚未見報道。方法和結果:本研究旨在評估培米寧對肥大細胞介導的HMC-1細胞過敏性炎癥的影響。使用 ELISA、逆轉錄聚合酶鏈反應和核因子-κB (NF-κB)、絲裂原活化蛋白激酶 (MAPKs) 通路激活(Western blot)測定促炎細胞因子的產(chǎn)生,通過蛋白質印跡分析確定。Peiminine 抑制促炎細胞因子的產(chǎn)生,如白細胞介素 (IL)-6、IL-8、腫瘤壞死因子-α (TNF-α) 和 IL-1β (IL-1β)。使用蛋白質印跡法顯示,它對人肥大細胞 (HMC)-1 中 MAPKs 磷酸化和 NF-B 表達具有抑制作用。觀察 HMC-1 細胞以確認組胺釋放。使用動物模型評估被動皮膚過敏反應 (PCA) 反應,Peiminine 顯示出對 IgE 依賴性過敏反應的抑制作用。結論:這些結果表明 Peiminine 對 HMC-1 細胞介導的過敏性炎癥反應具有調(diào)節(jié)潛力。
在真核細胞中,自噬在進化上是保守的,真核細胞吞噬細胞長壽命的蛋白質和細胞器,它通過與溶酶體融合來降解內(nèi)容物,通過溶酶體,細胞獲得用于合成新分子的回收構建塊。方法和結果:在這項研究中,我們揭示了 Peiminine 誘導結直腸癌 HCT-116 細胞的細胞死亡并增強自噬通量。我們確定 Peiminine 通過抑制上游信號來抑制 mTOR 的磷酸化,從而增強自噬通量。敲低 ATG5 可大大降低野生型 HCT-116 細胞中 Peiminine 誘導的細胞死亡,而用 Peiminine 處理 Bax/Bak 缺陷細胞可導致顯著的細胞死亡。結論:綜上所述,我們的發(fā)現(xiàn)表明,Peiminine 通過誘導自噬細胞死亡來抑制結直腸癌細胞增殖和細胞生長。
本研究的目的是研究培米寧是否抑制博來霉素誘導的肺損傷大鼠模型中的肺部炎癥和肺纖維化。方法和結果:將大鼠隨機分為 4 組。3組采用氣管內(nèi)注射博來霉素(5 mg/kg)誘導急性肺損傷,隨后給予羧甲基纖維素(對照組,n=14)、地塞米松(DXS組,n=14)或培米寧(培米寧組,n=10)。在第四組(假手術,n=12)中,滴入生理鹽水代替博來霉素,然后給予羧甲基纖維素。藥物胃內(nèi)給藥 28 天。肺切片用蘇木精和伊紅 (H&E) 和 Masson 三色染色,以分級肺泡炎和肺纖維化的程度。肺指數(shù)計算為肺與體重的比值。使用放射免疫測定法獲得血清白細胞介素-4 (IL-4)、腫瘤壞死因子-α (TNF-α) 和干擾素-γ (IFN-γ) 水平。采用免疫細胞化學方法評估肺組織中轉化生長因子-β(TGF-β)、結締組織生長因子(CTGF)、NF-κB、細胞外信號相關激酶(ERK1/2)、Fas和FasL的表達。Peiminine和DXS可顯著減少博來霉素誘導的肺損傷大鼠的肺泡炎癥和肺間質炎癥。這些保護作用與血清中IFN-γ水平和肺組織中TGF-β、CTGF、ERK1/2、NF-κB和FasL水平顯著降低(P<0.05)有關。未觀察到對血清TNF-α或IL-4的影響。結論:在博來霉素誘導的肺損傷大鼠模型中,Peiminine 通過降低循環(huán) IFN-γ 水平和抑制涉及 TGF-β、CTGF、ERK1/2、NF-κB 和 FasL 的信號轉導通路來抑制肺部炎癥和肺纖維化。
貝母素乙(Peiminine)是一種具有特定化學結構和生物活性的化合物,以下是對其的詳細介紹:
中文名:貝母素乙
英文名:Peiminine
別名:Sipeimine、Fritillarine、Imperialine、Zhebeinone、貝母乙素
分子式:C27H43NO3
分子量:429.63522(或429.645,不同來源數(shù)據(jù)略有差異)
CAS號:18059-10-4
化學分類:生物堿類(Alkaloids)
性狀:白色粉末或白色粉末結晶
溶解性:易溶于丙酮、氯仿,稍溶于乙醚、苯,不溶于石油醚、水
密度:1.19(具體數(shù)值可能因測試條件和方法的不同而有所差異)
沸點:567.3°C(具體數(shù)值可能因測試條件和方法的不同而有所差異)
來源:貝母素乙主要來源于百合科植物浙貝母(Fritillaria vetticillata willd. var. thunbergii Bak.)的鱗莖,也存在于其他貝母屬植物中。
提取方法:通常通過化學或生物方法從浙貝母等植物的鱗莖中提取得到貝母素乙。提取過程可能涉及浸提、分離、純化等多個步驟,以確保產(chǎn)品的純度和質量。
在藥物分析中,貝母素乙的含量測定通常采用雙波長薄層掃描法等方法。這些方法需要特定的試劑和儀器設備,如乙醚、氯仿、乙醇、碘化鉍鉀溶液等試劑,以及薄層掃描儀等儀器設備。通過這些方法,可以準確地測定中成藥或植物提取物中貝母素乙的含量。
貝母素乙具有多種生物活性和藥理作用,包括抗腫瘤、抗炎、鎮(zhèn)咳、祛痰等。然而,具體的藥理機制和作用靶點還需要進一步的研究和探索。
科研用途:貝母素乙作為標準品或對照品,在科學研究領域具有廣泛應用。它可用于含量測定、鑒別、藥理實驗、活性篩選等多種實驗和研究。
藥物開發(fā):由于其顯著的生物活性和藥理作用,貝母素乙可能成為新藥研發(fā)的候選化合物或藥物前體。通過進一步的研究和開發(fā),它可能用于治療多種疾病或改善人體健康。
保存條件:貝母素乙應在2~8°C的冷藏環(huán)境中保存,并保持干燥、密封和避光。這些條件有助于保持其穩(wěn)定性和活性。
穩(wěn)定性:在適當?shù)谋4鏃l件下,貝母素乙可以保持較長時間的穩(wěn)定性。然而,長時間的高溫、潮濕或光照等不利條件可能導致其分解或失活。
綜上所述,貝母素乙是一種具有特定化學結構和生物活性的化合物,在科學研究、藥物開發(fā)等領域具有廣泛應用前景。然而,在使用和儲存過程中需要注意其穩(wěn)定性和活性保持條件,以確保其質量和效果。
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王玲