唇形科(唇形科)的抗瘧原蟲活性引導(dǎo)分離導(dǎo)致分離出兩種新的代謝物,即環(huán)烯苷糖苷、brunneogaleatoside 和新的吡咯烷衍生物 (2 S,4 R)-2-羧基-4-( E)- 對香豆酰氧基-1,1-二甲基吡咯烷內(nèi)鹽 [(2 S,4 R)-1,1-二甲基-4-( E)- 對香豆酰氧基脯氨酸內(nèi)鹽]。此外,已知的環(huán)烯醚糖苷、異丙酰胺、六種已知的苯乙醇苷、毛蕊花苷、異檀草苷、連翹苷B、紫錐菊苷、吡喃葡萄糖基-(1-->G(i)-6)-馬丁糖苷和綜合葉苷B、兩種黃酮苷、木犀草素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)和金黃醇7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、木脂素苷、木脂苷、木脂苷、4-羥基苯乙酮、4-O-(6'-O-β-D-呋喃糖基)-beta-D-吡喃葡萄糖苷和三種咖啡酸分離出酯類、綠原酸、3-O-咖啡??鼘幩峒柞ズ?-O-咖啡酰莽草酸。方法和結(jié)果:采用光譜法(UV、IR、MS、一維和二維核磁共振、[α](D))和X射線晶體學(xué)等方法闡明了純化合物的結(jié)構(gòu)?;衔?10 和 11 被確定為粗提取物的主要抗瘧原原理(IC (50) 值分別為 2.4 和 5.9 μg/mL)。它們還表現(xiàn)出顯著的利什曼原蟲殺活性(IC (50) = 1.1 和 4.1 μg/mL)。還評估了純代謝物對瘧原蟲烯酰-ACP還原酶(FabI)的抑制潛力,F(xiàn)abI是惡性瘧原蟲中II型脂肪酸合酶(FAS-II)的關(guān)鍵調(diào)節(jié)因子。結(jié)論:化合物 10 顯示出良好的 FabI 抑制作用 (IC (50) = 10 μg/mL),并且似乎是第一個(gè)靶向惡性瘧原蟲 FabI 的抗瘧自然產(chǎn)物。
對 Mours alba L. 果實(shí)的化學(xué)研究導(dǎo)致通過硅膠、Sephadex LH-20、RP-C18 柱層析等各種色譜法分離出 15 種化合物。方法和結(jié)果:確定其結(jié)構(gòu)為:1-[5-(2-甲?;┘谆鵠二氫2-羥基丙烷-1,2,3-三羧酸酯2,3-二乙酯(1),1-[2-(呋喃-2-基)-2-氧代乙基]吡咯烷-2-酮(2),雙芋酯A(3),1-[2-(呋喃-2-基)-2-氧代乙基]-5-氧代吡咯烷-2-羧酸甲酯(4),1-[2-(呋喃-2-基)-2-氧代乙基]-5-氧代吡咯烷-2-羧酸(5),L-焦谷氨酸(6), L-焦谷氨酸乙酯(7)、3-O-咖啡??鼘幩峒柞ィ?)、3-O-咖啡??鼘幩嵋阴ィ?)、5-O-咖啡??鼘幩峒柞ィ?0)、5-O-咖啡??鼘幩嵋阴ィ?1)、4-O-咖啡酰奎寧酸甲酯(12)、4-O-咖啡酰奎寧酸甲酯(13)、4-O-咖啡??鼘幩幔?4)、3-O-咖啡??鼘幩幔?5),分別基于核磁共振等光譜分析, MS等結(jié)論:首次從該屬中分離出化合物1-14,其中1為新化合物。
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王玲