Lychnophora salicifolia,俗稱“arnic?o”,在巴西傳統(tǒng)烈酒“cacha?a”中用作抗炎劑和調(diào)味劑。方法與結(jié)果:本工作利用Caco-2細(xì)胞研究了Vicenin -2(1)和Lychnopholic acid(2)(水醇提取物的主要次生代謝物)的滲透過(guò)程。在本研究中,開(kāi)發(fā)了一種新的HPLC-DAD方法,并針對(duì)定量步驟進(jìn)行了驗(yàn)證。觀察到 2 通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散穿過(guò) Caco-2 細(xì)胞單層。另一方面,1 未被轉(zhuǎn)運(yùn),表明該化合物在 Caco-2 細(xì)胞中沒(méi)有吸收和外排。
從巴西四個(gè)不同地方(三個(gè)州:戈亞斯州、米納斯吉拉斯州和巴伊亞州)收集的 Lychnophora salicifolia 植物揭示了 Vicenin -2 的保守積累,這是一種二 C-糖基類黃酮。UPLC-MS/MS的定量研究表明,6種Lychnophora的60個(gè)標(biāo)本的葉片中含有高濃度的Vicenin -2。因此,通過(guò)基于激光的成像質(zhì)譜法(IMS)評(píng)估了Vicenin -2在野生Lychnophora葉(菊科)中的組織分布,以提出其分布和對(duì)所分析物種的可能功能。質(zhì)譜成像顯示,與其他黃酮類化合物不同,Vicenin -2 是在葉子頂部產(chǎn)生的。Vicenin -2 的定位和紫外線吸收特性的結(jié)合表明它可以作為紫外線屏障來(lái)保護(hù)植物,因?yàn)橹参锸菬o(wú)柄生物,必須保護(hù)自己免受惡劣的外部條件(如強(qiáng)烈的陽(yáng)光)的影響。
經(jīng)常觀察到胃腸道不適。在大鼠回腸中測(cè)定紫蘇提取物和Vicenin -2(該提取物中的一種化合物)的作用,用乙酰膽堿或Ba(2+)刺激或不刺激。兩者都沒(méi)有直接的痙攣?zhàn)饔?,但都降低了乙酰膽堿或Ba(2+)誘導(dǎo)的大鼠回腸收縮,表明具有解痙作用。這很有價(jià)值,因?yàn)橹挥性谡T發(fā)痙攣時(shí)才會(huì)觀察到效果,并且可能會(huì)干擾患者。提取物和化合物可用于維持和改善腸道健康。
Vicenin -2 是從傳統(tǒng)使用的藥用植物 Artemisia capillaris 中分離出來(lái)的,是一種 6,8-di-C-芹菜素葡萄糖苷,以前有報(bào)道稱具有多種藥理活性,包括抗氧化、抗炎、抗癌和保肝。然而,到目前為止,還沒(méi)有任何關(guān)于其抗糖尿病潛力的報(bào)道。方法和結(jié)果:因此,在本研究中,我們通過(guò)α-葡萄糖苷酶、蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B)、大鼠晶狀體醛糖還原酶 (RLAR) 和晚期糖基化終產(chǎn)物 (AGE) 形成抑制試驗(yàn)評(píng)估了 Vicenin -2 的抗糖尿病潛力。Vicenin -2 在相應(yīng)的測(cè)定中強(qiáng)烈抑制 α-葡萄糖苷酶、PTP1B 和 RLAR。此外,Vicenin -2 抑制熒光 AGE 和非熒光 AGE 的形成,例如 CML,以及葡萄糖-果糖誘導(dǎo)的牛血清白蛋白 (BSA) 糖基化中果糖胺的水平。在測(cè)試系統(tǒng)中,Vicenin -2通過(guò)減弱蛋白質(zhì)羰基的形成以及抑制蛋白質(zhì)硫醇基團(tuán)的修飾來(lái)抑制糖基化誘導(dǎo)的蛋白質(zhì)氧化。此外,Vicenin -2 被發(fā)現(xiàn)是糖基化誘導(dǎo)的 BSA 中淀粉樣蛋白交叉β結(jié)構(gòu)形成的有效抑制劑。結(jié)論:綜上所述,Vicenin -2 可能是開(kāi)發(fā)多種靶向治療方式以治療糖尿病和糖尿病相關(guān)并發(fā)癥的有用線索。
本研究旨在確定新型類黃酮 Vicenin -2 (VCN-2) 的療效,VCN-2 是藥草 Ocimum Sanctum Linn 或 Tulsi 的活性成分,作為單一藥物并與多西他賽 (DTL) 聯(lián)合治療前列腺癌 (CaP)。方法和結(jié)果:Vicenin-2 有效誘導(dǎo) CaP 細(xì)胞(PC-3、DU-145 和 LNCaP)的抗增殖、抗血管生成和促凋亡作用,無(wú)論其雄激素反應(yīng)性或 p53 狀態(tài)如何。Vicenin -2 在體外抑制 EGFR/Akt/mTOR/p70S6K 通路,同時(shí)降低 c-Myc、cyclin D1、cyclin B1、CDK4、PCNA 和 hTERT。小鼠口服給藥后血清中Vicenin-2達(dá)到2.6±0.3μmol/l的水平,反映出Vicenin-2被口服吸收。靜脈注射多西他賽 (DTL) 是目前雄激素依賴性 CaP 的首選藥物,與劑量限制性毒性(如發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥)有關(guān),這導(dǎo)致了替代給藥途徑和潛在組合方案的特征。在這方面,Vicenin-2與DTL聯(lián)合使用協(xié)同抑制體內(nèi)前列腺腫瘤的生長(zhǎng),AR、pIGF1R、pAkt、PCNA、細(xì)胞周期蛋白D1、Ki67、CD31水平下降幅度更大,E-鈣粘蛋白增加。Vicenin -2 已被研究具有輻射防護(hù)和抗炎特性。這是第一項(xiàng)關(guān)于Vicenin -2的抗癌作用的研究。結(jié)論:總之,我們的研究共同提供了強(qiáng)有力的證據(jù),證明 vicenin-2 對(duì) CaP 進(jìn)展有效,同時(shí)表明 Vicenin -2 和 DTL 聯(lián)合給藥在雄激素依賴性前列腺癌中比任何一種單一藥物都更有效。
湖北萃園生物科技有限公司
聯(lián)系商家時(shí)請(qǐng)?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!
王玲