解鎖肌膚健康新篇章，酮康唑原料：專業(yè)抗真菌力量！

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酮康唑原料是一種白色至灰白色的結(jié)晶粉末，具有以下化學(xué)和物理性質(zhì)：

酮康唑物理性質(zhì)：

酮康唑原料的密度為1.38g/cm3，熔點(diǎn)為146°C，沸點(diǎn)為753.4°C（在760 mmHg下），閃點(diǎn)為409.4°C，折射率為-10.5°（C=0.4, CHCl?）。

酮康唑原料不溶于水。
在正常儲存和操作條件下，酮康唑原料在密閉容器中室溫下是穩(wěn)定的。

酮康唑作用機(jī)制：
酮康唑原料是一種咪唑類廣譜抗真菌藥，

其作用機(jī)制是高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。

這種作用方式使得酮康唑原料對淺部和深部真菌感染均有效，能抑制真菌生長，也能抑制孢子轉(zhuǎn)變?yōu)榫z體，防止進(jìn)一步感染。

低濃度時具有抑菌作用，高濃度時則具有殺菌作用。

酮康唑原料作用：

酮康唑原料對多種真菌具有抗菌作用，包括念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織胞漿菌屬、孢子絲菌屬及毛發(fā)癬菌等。

臨床上，它主要用于治療手癬、足癬、皮膚癬、體癬、股癬、鵝口瘡、花斑癬及皮膚念珠菌病等。

此外，酮康唑洗劑作為皮膚外用藥，主要用于治療和預(yù)防由馬拉色菌引起的各種感染。

在儲存方面，酮康唑原料應(yīng)存放在通風(fēng)、低溫、干燥的環(huán)境中，與食品原料分開存放。

酮康唑作為一種咪唑類廣譜抗真菌藥，具有廣泛的用途。其主要作用機(jī)制是通過抑制麥角甾醇合成，增加細(xì)胞膜通透性，從而發(fā)揮抗真菌的作用。酮康唑?qū)Χ喾N真菌都具有一定的抗菌活性，特別是對表淺部和深部感染的真菌比較敏感。

以下是酮康唑的主要用途：

1. 皮膚感染：酮康唑局部外用可用于治療表淺部真菌感染，如皮膚癬菌、酵母菌等引起的皮膚、毛發(fā)的感染，包括皮膚、花斑癬、毛囊炎等。此外，酮康唑還可以用于局部治療無效的慢性復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。

2. 胃腸道感染：酮康唑口服吸收良好，可以治療胃腸道酵母菌感染。

3. 全身性感染：酮康唑?qū)γ舾芯鸬南到y(tǒng)性真菌感染也有效，如念珠菌、組織胞漿菌、孢子菌等引起的感染。

4. 免疫功能降低患者的預(yù)防治療：對于免疫功能降低的患者，酮康唑可以用于預(yù)防和治療機(jī)會性真菌感染。

酮康唑的合成路線主要有兩種：化學(xué)合成法和微生物發(fā)酵法。以下是化學(xué)合成法的一種常見路線：

1. 起始原料：通常使用咪唑基化合物作為起始原料。

2. 咪唑基化合物的合成：這是整個合成過程中的關(guān)鍵步驟?？梢圆捎弥苯舆溥蚧ɑ蛉┛s法來合成咪唑基化合物。直接咪唑化法中，常用的試劑有咪唑、2-氨基咪唑和4-氨基咪唑等。醛縮法則是將醛與氰基化合物反應(yīng)得到縮合物，再經(jīng)過咪唑化反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物。

3. 進(jìn)一步反應(yīng)：在咪唑基化合物合成完成后，還需進(jìn)行若干步反應(yīng)，得到酮康唑。其中，關(guān)鍵步驟包括氧化、環(huán)化、甲基化等反應(yīng)。在氧化反應(yīng)中，常用的氧化劑有過氧化氫、過氧化二苯甲酰和氧氣等。環(huán)化反應(yīng)主要是通過活性亞林酸酯中間體進(jìn)行。甲基化則是利用含甲基的試劑，如甲基丙西醛、丙同等。

另外，也有一種較長的合成路線，由J.Heeres等人首次報道：

1. 2,4-二氯苯乙酮與甘油在酸催化的條件下得到1,3-二氧環(huán)戊完中間體。

2. 不分離與液修反應(yīng)得到溴代環(huán)戊完中間體。

3. 繼續(xù)與苯甲酰氯分離得到順式溴代苯甲酸酯。

4. 然后與咪唑反應(yīng)并水解脫去苯甲酰保護(hù)基。

5. 再與對甲苯黃酰氯反應(yīng)得到活性酯。

6. 活性酯與哌嗪側(cè)鏈反應(yīng)得到酮康唑。

這個合成路線比較長，總共有7步反應(yīng)，且由于第一步反應(yīng)物的空間位阻小導(dǎo)致順反異構(gòu)選擇性差，需要引入苯甲酰保護(hù)基，然后再去掉保護(hù)基，增加了整個路線的復(fù)雜性和成本。