LCL161 是一種 SMAC 模擬物,可有效結合并抑制多種 IAP。它抑制 HEK293 細胞中 XIAP 和 MDA-MB-231細胞中 cIAP1的 IC50分別為 35 和 0.4 nM。
尼羅替尼與LCL161聯(lián)用對白血病生長的抑制具有累加作用.LCL161(100 mg/kg)增強尼羅替尼(100 mg/kg)對患有白血病小鼠的體內作用.LCL161使PKC412對Ba/F3-FLT3-ITD-luc+細胞體內生長的抑制作用顯著增強.LCL161能夠與阿霉素和阿糖胞苷(標準化療劑)陽性結合,抗FLT3-ITD和D835Y表達細胞。
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