LCL161 是一種 SMAC 模擬物,可有效結(jié)合并抑制多種 IAP。它抑制 HEK293 細(xì)胞中 XIAP 和 MDA-MB-231細(xì)胞中 cIAP1的 IC50分別為 35 和 0.4 nM。
尼羅替尼與LCL161聯(lián)用對(duì)白血病生長(zhǎng)的抑制具有累加作用.LCL161(100 mg/kg)增強(qiáng)尼羅替尼(100 mg/kg)對(duì)患有白血病小鼠的體內(nèi)作用.LCL161使PKC412對(duì)Ba/F3-FLT3-ITD-luc+細(xì)胞體內(nèi)生長(zhǎng)的抑制作用顯著增強(qiáng).LCL161能夠與阿霉素和阿糖胞苷(標(biāo)準(zhǔn)化療劑)陽(yáng)性結(jié)合,抗FLT3-ITD和D835Y表達(dá)細(xì)胞。
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