中文名稱:阿考替胺 | 英文名稱:AcotiaMide |
CAS:185106-16-5 | 純度規(guī)格: 99% |
產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥原料藥API | |
別名: 阿考沙胺 |
中文名稱阿考替胺中文同義詞阿考替胺;阿考替胺堿基;阿考沙胺;阿考替胺成品;阿考替安;N-(2-(二異丙基氨基)乙基)-2-(2-羥基-4,5-二甲氧基苯甲酰胺)噻唑-4-甲酰胺;Z-338FREEBASE;YM443FREEBASE;化合物T22230英文名稱AcotiaMide英文同義詞AcotiaMide;N-[2-[Bis(1-methylethyl)amino]ethyl]-2-[(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]-4-thiazolecarboxamide;N-(2-(diisopropylamino)ethyl)-2-(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzamido)thiazole-4-carboxamidehydrochloride;ACOTIAMIDUM;Acofide;N-{2-[bis(1-methylethyl)amino]ethyl}-2-{[(2-hydroxy-4,5-dimethoxyphenyl)carbonyl]amino}-1,3-thiazole-4-carboxamide;4-Thiazolecarboxamide,N-[2-[bis(1-methylethyl)amino]ethyl]-2-[(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]-;AcotiamideformatesaltCAS號(hào)185106-16-5分子式C21H30N4O5S分子量450.55
藥理作用鹽酸阿考替胺具有促進(jìn)胃腸道動(dòng)力的功效,對(duì)大鼠和狗餐后的胃竇運(yùn)動(dòng)都具有増強(qiáng)作用,阿考替胺在提高胃的收縮作用和動(dòng)力潛能的基礎(chǔ)上,還會(huì)對(duì)胃排空延遲有明顯的改善作用。阿考替胺和伊托必利、莫沙必利及西沙必利相同可以增強(qiáng)胃竇蠕動(dòng),此外阿考替胺對(duì)患有FD的狗因?yàn)轶w內(nèi)可樂寧(一種α2-腎上腺素受體激動(dòng)劑)所誘導(dǎo)的動(dòng)力不足和胃排空延遲具有很明顯的改善作用。阿考替胺引起的餐后胃竇蠕動(dòng)增強(qiáng)在使用毒蕈堿受體括抗劑阿托品預(yù)處理時(shí)被完全抑制。抗膽堿酯酶活性的體內(nèi)實(shí)驗(yàn)顯示阿考替胺在十二指腸的給藥明顯增強(qiáng)了乙酰膽堿引發(fā)的胃腸蠕動(dòng),正如使用乙酰膽堿酯酶抑制劑新斯的明時(shí)觀察到的效果一樣。此外,在體外實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)阿考替胺通過(guò)十二指腸給藥顯著抑制了狗的胃竇中乙酰膽堿酯酶的活性。阿考替胺對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用是有選擇性及可逆的。不像伊托必利或莫沙必利,阿考替胺對(duì)多巴胺D2或血清素5-HT4受體沒有親和性,同時(shí)也沒有西沙必利對(duì)也血管的副作用,阿考Chemicalbook替胺對(duì)麻醉犬的心肌單項(xiàng)動(dòng)作電位時(shí)程和QT間期均沒有影響。這些結(jié)果證實(shí)了阿考替胺給藥后經(jīng)過(guò)消化道后,通過(guò)膽堿能途經(jīng)抑制乙酰膽堿酯酶的活性且不會(huì)影響QT間期,發(fā)揮促胃動(dòng)力作用且有很高的安全性。阿考替胺相比傳統(tǒng)的促動(dòng)力藥在改善胃容納障礙方面也具有很好地效果,可以增強(qiáng)胃底舒張,增加進(jìn)食后胃的舒張面積,明顯削弱FD患者的飽脹感。阿考替胺通過(guò)毒蕈堿受體枯抗作用和膽堿能抑制作用增強(qiáng)了腸神經(jīng)元釋放乙酰膽堿,從而提高胃排空和胃的住宿。阿考替胺基于它對(duì)M1和M2毒蕈堿受體括抗作用的親和性,可部分增強(qiáng)乙酰膽堿的釋放,同時(shí)它可以抑制乙酰膽堿酯酶的活性,兩者作用相結(jié)合從而可以更好地發(fā)揮促胃腸動(dòng)力的作用。最后,阿考替胺也可以通過(guò)調(diào)整腦腸軸中樞和外周的活動(dòng)直接作用于腸道器官,并間接對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮一定的作用。生物活性Acotiamide(Acofide,Z388)是一種新型的乙酰膽堿酯酶(AChE)抑制劑,具有促胃動(dòng)力和眼底松弛的效果。
成立日期 | 2022-12-30 (2年) | 注冊(cè)資本 | 100萬(wàn)人民幣 |
員工人數(shù) | 10-50人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 300萬(wàn)-500萬(wàn) |
主營(yíng)行業(yè) | 中間體,醫(yī)藥原料 | 經(jīng)營(yíng)模式 | 貿(mào)易 |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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