單甲基澳瑞他汀E（Monomethyl auristatin E，MMAE）是一種細(xì)胞毒素，它可以殺死癌細(xì)胞。MMAE是海兔毒素10（Dolastatin 10）的類(lèi)似物。微管由α-微管蛋白和和β-微管蛋白組成，是細(xì)胞骨架的主要組成部分。微管蛋白抑制劑是通過(guò)破壞腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞骨架結(jié)構(gòu)并干擾有絲分裂來(lái)殺死腫瘤細(xì)胞。海兔毒素10是從印度洋海兔（Dolabella auricularia）中分離提取的，是一種微管抑制劑，具有極強(qiáng)的細(xì)胞毒性。人工合成的海兔毒素10類(lèi)似物除了MMAE，還有單甲基奧瑞他汀F（MMAF），二者均被廣泛用于ADC的載荷成分，即ADC毒素。MMAE 包含四種氨基酸：?jiǎn)渭谆i氨酸 (MeVal)、纈氨酸 (Val)、多萊異亮氨酸 (Dil) 和多拉脯氨酸 (Dap)，以及羧基末端胺去甲麻黃堿。在MMAF中，單甲基纈氨酸的C端被苯丙氨酸取代，其細(xì)胞活性顯著降低。MMAE實(shí)質(zhì)是去甲基化的奧瑞他汀 E（auristatin E），即N-末端氨基只有一個(gè)甲基取代基，而不是像奧瑞他汀 E 本身那樣有兩個(gè)甲基取代基 [2]。MMAE是一種合成抗腫瘤藥，其效力比阿霉素強(qiáng)100-1000倍。由于其毒性，MMAE本身不能作為藥物使用。但它與單克隆抗體相連后，由于單克隆抗體可識(shí)別癌細(xì)胞中的特定標(biāo)記物，可將MMAE引導(dǎo)至特定的癌細(xì)胞。