MMAF,一甲基澳瑞他汀F,是dolastatin 10的合成衍生物,MMAF屬于一類被稱為aurestatins的化合物,是一種強(qiáng)效的細(xì)胞*性**。它已被用作開發(fā)用于靶向ADC抗體驅(qū)動(dòng)藥物偶聯(lián)物(ADC)的有效載荷。MMAF是一種合成的抗腫瘤藥物。它是一些實(shí)驗(yàn)性抗癌抗體-藥物偶聯(lián)物的一部分,如vorsetuzumabmafodotin和SGN-CD19A。在MMAF-抗體偶聯(lián)物的國(guó)際非專利名稱中,mafodotin指的是MMAF及其與抗體的連接結(jié)構(gòu)。MMAF實(shí)際上是去甲基奧利斯特汀F;也就是說,N-末端氨基只有一個(gè)甲基取代基。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一種合成抗腫瘤藥,是 tubulin 聚合的有效抑制劑。MMAF(Monomethylauristatin F)可被用作抗體偶聯(lián)藥物(ADCs)中的細(xì)胞毒性成分,例如 vorsetuzumab mafodotin,ABT-414和SGN-CD19A。MMAF的作用是抑制微管蛋白聚合,破壞細(xì)胞內(nèi)的微管網(wǎng)絡(luò)。微管對(duì)包括細(xì)胞分裂在內(nèi)的各種細(xì)胞過程至關(guān)重要,破壞它們會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞周期停滯,*終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。通過將MMAF連接到靶向**細(xì)胞表面特定抗原的單克隆抗體上,ADC可以選擇性地將這種細(xì)胞*性有效載荷傳遞到**細(xì)胞,同時(shí)保留健康組織。這種有針對(duì)性的方法旨在提高藥物的抗癌效果,同時(shí)降低全身毒性。
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