GSK2256098 是一種有效的、選擇性的、可逆的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性的 FAK kinase 抑制劑，apparent Ki為0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)并誘導(dǎo)凋亡。GSK2256098通過結(jié)合FAK的磷酸化位點(diǎn)tyrosine (Y) 397，抑制FAK活性。癌細(xì)胞系OVCAR8 (ovary), U87MG (brain), and A549 (lung)與GSK2256098孵育30分鐘后，GSK2256098抑制其FAK活性或Y397磷酸化，IC50分別為15, 8.5和12 nM。除此之外，GSK2256098在胞內(nèi)對(duì)FAK的抑制作用最早出現(xiàn)于處理后30分鐘，在移植瘤小鼠中可持續(xù)12小時(shí)。GSK2256098對(duì)FAK活性的抑制作用可引起Akt和ERK活性的降低。而PI3K/Akt和ERK信號(hào)是有助于細(xì)胞生存的，所以GSK2256098在某些特定的PDAC細(xì)胞中，可減弱一些異常的生存信號(hào)通路，具有藥用價(jià)值。GSK2256098可通過caspase-9/PARP相關(guān)的通路促進(jìn)L3.6P1的凋亡，以FAK特異方式減弱PDAC細(xì)胞的異常生長(zhǎng)和異常的遷移能力