本品為一種大麻素(CB1)受體拮抗藥。CB1受體是內源性大麻素系統(tǒng)的組成部分，該系統(tǒng)負責攝食和食欲的生理調節(jié)。內源性大麻素系統(tǒng)存在CB1、CB2受體，本品對非大麻素受體無親和力，對CB1受體的親和力較CB2受體的親和力大1000倍，對位于中樞的CB1受體的親和力大于位于外周的CB1受體。本品通過抑制內源性大麻素系統(tǒng)，降低食欲，減少攝食，從而減輕體重。動物實驗提示，內源性大麻素系統(tǒng)除中樞性調節(jié)攝食外，還可作用于外周系統(tǒng)，影響能量消耗和（或）糖脂代謝。此外，還具有負責處理認知及運動功能，控制煙堿依賴、恐懼及焦慮的作用。本品還可能通過改變多巴胺能神經元的活性，作用于黑質神經激肽-3受體，提示抗精神病等作用。但有對照臨床試驗發(fā)現，本品對精神分裂癥或情感分裂性精神障礙無治療作用。 [2] 

利莫那班通過阻斷CB1受體而作用，CB1受體在哺乳動物廣泛分布，在丘腦下部和邊緣系統(tǒng)水平較高，而這兩個部分是控制強化和食物攝取的最重要結構。食物攝取過多和尼古丁的外部刺激可導致EC系統(tǒng)的過度活動。這會作用于下丘腦增加食欲，作用于伏核增加吃東西或吸煙的欲望，兩者都可以引起攝食增加和煙草依賴的持續(xù)。利莫那班是一種大麻素受體(CB1)拮抗劑，通過阻斷腦組織中的大麻酯受體來降低人的食欲和煙癮。即在降低體重的同時還能讓人戒掉對香煙中煙堿的依賴，從而達到戒煙效果。