藥理作用恩雜魯胺(XTANDI、enzalutamide)屬于口服類(lèi)雄激素受體拮抗劑,目前經(jīng)臨床研究及美國(guó)FDA(食品與藥品監(jiān)督局)批準(zhǔn),用于化療后進(jìn)展的轉(zhuǎn)移性去勢(shì)耐受前列腺癌的治療(即前列腺癌患者經(jīng)化療后,腫瘤或癌癥細(xì)胞仍然在生長(zhǎng)的此類(lèi)患者),可延長(zhǎng)患者生存期。前列腺癌在美國(guó)的發(fā)病率很高,每年新增近24萬(wàn)患者(所有癌癥中最高),每年死亡近3萬(wàn)人(僅次于肺癌、乳腺癌、結(jié)直腸癌),中國(guó)發(fā)病率偏低。恩雜魯胺是一種雄激素受體抑制劑,作用靶點(diǎn)不同于2010年批準(zhǔn)的卡巴他賽和2011年批準(zhǔn)的阿比特龍,能夠競(jìng)爭(zhēng)性地抑制雄激素與受體的結(jié)合,并且能抑制雄激素受體的核轉(zhuǎn)運(yùn)以及該受體與DNA的相互作用,體外實(shí)驗(yàn)研究顯示,恩雜魯胺能夠抑制前列腺癌細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其死亡,在小鼠前列腺癌異種移植的模型實(shí)驗(yàn)中恩雜魯胺能夠縮小腫瘤體積恩雜魯胺的主要代謝物為N-去甲基恩雜魯胺,其在體外表現(xiàn)出與恩雜魯胺相似的抑制活性該藥推薦的成人劑量為每日160mg,服藥后迅速吸收,血漿濃度在0.5~3h內(nèi)達(dá)到最高水平,平均末端半衰期為5.8d,主要代謝酶為CYP2C8和CYP3A4該藥應(yīng)避免與強(qiáng)CYP2C8抑制劑(如吉非貝齊,gemfibrozil)聯(lián)合使用,如需要共同給藥,應(yīng)減少恩雜魯胺劑量至80mg,每天1次。
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