中文名稱雙馬來酸鹽阿法替尼中文同義詞雙馬來酸鹽阿法替尼及中間體;馬來酸鹽阿法替尼;(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-二甲氨基-2-丁烯酰胺,(2Z)-2-丁烯二酸鹽(1:2);馬來酸阿法替尼AFATINIBDIMALEATE;雙馬來酸鹽阿法替尼10G;雙馬來酸鹽阿法替尼;阿法替尼雙馬來酸鹽;阿法替尼二馬來酸鹽英文名稱BIBW2992DiMaleate英文同義詞BIBW2992DiMaleate;BIBW2992-MA2;Afatinib(diMaleate);Afatinib(diMaleate),BIBW2992;2-ButenaMide,N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4-(diMethylaMino)-,(2E)-,(2Z)-2-butenedioate(1:2);(2E)-N-(4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-7-{[(3S);AfatinibdoubleMaleate;Afatinib(BIBW2992)DimaleateCAS號(hào)850140-73-7分子式C28H29ClFN5O7分子量602.02EINECS號(hào)810-416-1

用途雙馬來酸鹽阿法替尼是阿法替尼(BIBW2992)(B377000)的一種鹽，是一種氨基甲苯胺取代的喹唑啉衍生物，用于治療呼吸道、肺、胃腸道、膽管和膽囊的癌癥和疾病。一種不可逆地抑制EGFR和HER2激酶活性的苯胺喹唑啉。應(yīng)用雙馬來酸鹽阿法替尼是有機(jī)合成中間體和醫(yī)藥中間體，可用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)過程和化工醫(yī)藥合成過程中。簡(jiǎn)介阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制劑（TKI），是一種不可逆ErbB家族阻滯劑，可作用于包括EGFR在內(nèi)的整個(gè)ErbB家族。與一代可逆的EGFRTKI不同的是，阿法替尼會(huì)不可逆地與EGFR結(jié)合，從而達(dá)到關(guān)閉癌細(xì)胞信號(hào)通路、抑制腫瘤生長(zhǎng)的目的。適應(yīng)癥1、具有表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)，既往未接受過EGFR酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療。2、含鉑化療期間或化療后疾病進(jìn)展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性鱗狀組織學(xué)類型的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。生物活性Afatinib(BIBW2992)Dimaleate不可逆地抑制EGFR/HER2，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2，IC50分別為0.5nM，0.4nM，10nM和14nM；活性比對(duì)Gefitinib抵抗型L858R-T790MEGFR突變體高100倍。Afatinib(BIBW2992)Dimaleate可誘導(dǎo)自噬。