中文名稱伏立諾他中文同義詞伏立諾他雜質(zhì);伏立諾他(SAHA);伏立諾他/N-羥基-N'-苯基辛二酰胺;伏立諾他/異羥肟酸;伏立諾他-D5;伏立諾;伏立諾他1G;伏立諾他(標準品)英文名稱Vorinostat英文同義詞CS-1949;SAHAcpd;UNII-58IFB293JI;Vornostat;Octanediamide,N1-hydroxy-N8-phenyl-;SAHA=N-Hydroxy-N'-phenyloctanediamide;SAHA,N-Hydroxy-Nphenyloctanediamide,Zolinza;Zolinza(SeeSuberoylanilideHydroxamicAcid)CAS號149647-78-9分子式C14H20N2O3分子量264.32EINECS號682-505-1
抗腫瘤藥物伏立諾他是一種新型的分子靶向抗腫瘤藥物,通過抑制組蛋白去乙?;?histonedeacetylase,HDAC)而使細胞周期停滯和/或細胞凋亡。它是美國FDA批準的個用于治療經(jīng)兩個全身治療方案后仍進展、耐藥或復發(fā)的具有明顯皮膚侵犯的皮膚T細胞淋巴瘤(CTCL)的HDAC抑制劑。2006年10月6日美國食品藥品管理局(FDA)批準伏立諾他膠囊(vorinostat)為用于治療皮膚癌的新藥。該藥是美國默克公司開發(fā)的世界上個抑制組蛋白脫乙?;傅男滦涂拱┧?,用于治療皮膚T細胞淋巴瘤(CTCL),F(xiàn)DA批準其用于其他藥物治療時或治療后仍不能治愈,或惡化,或病情反復情況下的轉(zhuǎn)移性皮膚T淋巴細胞Chemicalbook瘤。大量的實驗研究和臨床結(jié)果表明vorinostat對多種腫瘤具有較好的療效,與其它腫瘤藥聯(lián)合用藥具有明顯的協(xié)同作用,目前對其它腫瘤的治療研究還在繼續(xù)深入當中,這些結(jié)果表明vorinostat具有廣闊的市場前景。伏立諾他的毒性小,其安全性和有效性的證據(jù)來自兩項臨床試驗,其中包括對接受其他藥物治療后又復發(fā)的107名CTCL患者。按皮膚損傷評分等級的改善確定的標準分析,接受Zolinza治療的30%患者有所改善,療效平均持續(xù)168天。最常見的嚴重不良反應為肺栓塞、脫水、深度靜脈血栓和貧血。常見的不良反應有胃腸癥狀(包括腹瀉,惡心,食欲減退,嘔吐和便秘);疲憊,寒戰(zhàn)和味覺障礙。動物實驗結(jié)果顯示,孕婦禁用該藥。
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