中文名稱(chēng)

達(dá)蘆那韋中文同義詞地瑞那韋PREZISTA;地瑞那韋,達(dá)蘆那韋;地瑞納韋D9;地瑞那韋抗生素;達(dá)蘆那韋雜質(zhì);達(dá)蘆那韋;地瑞拉韋;地瑞那韋英文名稱(chēng)Darunavir英文同義詞[(1S,2R)-3-[[(4-Aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenyl-methyl)propyl]carabamicAcid(3R,3aS,6aR)-Hexahydrofuro[2,3-b]-furan-3-ylEster;Darunavir;TMC-114;UIC-94017;[(1S,2R)-3-[[(4-Aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenyl-methyl)propyl]carabamicAcid(3R,3aS,6aR)-Hexahydrofuro[2,3-β]-furan-3-ylEster;D03656;Darunavir(usan/inn);(3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl[(2S,3R)-4-{[(4-aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino}-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamateCAS號(hào)206361-99-1分子式C27H37N3O7S分子量547.66EINECS號(hào)606-590-1

達(dá)蘆那韋性質(zhì)

熔點(diǎn)74-760C密度1.34±0.1g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件-20°C溶解度SolubleinDMSO(>25mg/ml)形態(tài)powder酸度系數(shù)(pKa)11.43±0.46(PredictChemicalbooked)顏色whitetobeige穩(wěn)定性Stablefor1yearfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOmaybestoredat-20°Cforupto3months.

艾滋病治療藥地瑞那韋是一種新的用于艾滋病治療的非肽類(lèi)抗逆轉(zhuǎn)病毒蛋白酶抑制劑，由強(qiáng)生制藥冰島分公司Tibotec首次研發(fā)成功，是目前6種蛋白酶抑制劑(沙奎那韋，利托那韋，茚地那韋，萘非那韋，安瑞那韋及ABT378/r)中生物利用度最高的，通過(guò)阻斷從受感染的宿主細(xì)胞表面釋放新的、成熟的病毒粒子的形成過(guò)程，抑制病毒的蛋白酶而起作用。當(dāng)長(zhǎng)期應(yīng)用本品時(shí)，通?？山档脱械腍IV病毒載體，增加CD4細(xì)胞的計(jì)數(shù)，降低感染艾滋病的機(jī)會(huì)，提高生活質(zhì)量，延長(zhǎng)生命。適用于感染了艾滋病病毒但服用現(xiàn)有抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物未見(jiàn)療效的成年人，該藥必須與低劑量的Chemicalbook利托那韋或其他抗逆轉(zhuǎn)病毒制劑結(jié)合使用,以提高藥效。通過(guò)對(duì)抗急性及慢性受感染的成淋巴細(xì)胞以及外周系統(tǒng)血中的淋巴細(xì)胞可評(píng)價(jià)其體外抗病毒活性，其IC50對(duì)急性感染細(xì)胞是0.012～0.08mmol/L，對(duì)慢性感染細(xì)胞是0.41mmol/L?？诜盟帲扑]劑量1次1200mg，1日2次，輕至中度肝功能不良的患者及腎功能不良者應(yīng)減量。地瑞那韋的不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng)、潮紅、瘙癢及口周麻木感、抑郁、情緒紊亂、味覺(jué)紊亂等。中至重度肝功能不良的患者不推薦使用本品。由于本組分中含有磺胺基團(tuán)，因此對(duì)磺胺過(guò)敏者及對(duì)本品處方中任一組分過(guò)敏者禁用。