概述利拉萘酯(liranafate,1)于2000年8月首次在日本上市,化學(xué)名為6-甲氧基-2-N-甲基-吡啶氨基-硫代甲酸-(5,6,7,8-四氫)-2-萘酯,是由日本ZenyakuKogyo公司和TosohCorporation公司共同研制開發(fā)的一種新型抗真菌藥。
藥理作用利拉萘酯為角鯊烯環(huán)氧化酶抑制劑和細(xì)胞壁合成抑制劑,其作用機制是通過抑制真菌細(xì)胞的三十碳六烯環(huán)氧化反應(yīng),抑制細(xì)胞構(gòu)成成分麥角固醇的合成而發(fā)揮抗真菌作用。藥效學(xué)試驗表明:本品對孢子菌屬中的頭癬小孢菌、犬小孢菌、石膏樣小孢菌,對毛癬菌屬中的須發(fā)癬菌(T.Mentagrogphytes)、深紅色發(fā)癬菌(T.RChemicalbookubrum)、舍恩萊發(fā)癬病、斷發(fā)癬菌、堇色發(fā)癬病、疣狀發(fā)菌,對表皮癬菌屬中的絮狀表皮癬菌均有較強的抗菌作用,對暗色孢真菌、雙相真菌和其他絲狀真菌也有明顯抗菌活性,對酵母真菌屬中的新型隱球菌及酒精酵母菌也較敏感,有較托萘酯更寬的抗菌譜;但對酵母真菌中的其他菌及金葡球菌、大腸桿菌和鼠傷寒沙門菌等細(xì)菌并無抗菌作用。
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