中文名稱
他達(dá)那非中文同義詞他達(dá)那非;他地那非;西力士;(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二噁茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮;瓦地那非,伐地那非;他達(dá)那非加納粉提取物;西力士(他達(dá)那非);他達(dá)那非(標(biāo)準(zhǔn)品)
英文名稱Tadalafil英文同義詞TADALAFIL;CIALIS;IC351;(6R,12AR)-6-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,12,12a-tetrahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido;GF196960;ICOS351;Tildenafil;UK336017
CAS號(hào)171596-29-5分子式C22H19N3O4分子量389.4EINECS號(hào)687-782-2
他達(dá)那非性質(zhì)
熔點(diǎn)298-300°C比旋光度D20+71.0°沸點(diǎn)679.1±55.0°C(Predicted)密度1.51±0.1g/cm3(Predicted)閃點(diǎn)2℃儲(chǔ)存條件Sealedindry,2-8°C溶解度DMSO:soluble20mg/mL,clear酸度系數(shù)(pKa)16.68±0.40(Predicted)形態(tài)powder顏色whitetobeige旋光性(opticalactivity)[α]/D+68to+78°,c=1inchloroform-dBCSClass4
穩(wěn)定性UnstableinMethanolInChIInChI=1S/C22H19N3OChemicalbook4/c1-24-10-19(26)25-16(22(24)27)9-14-13-4-2-3-5-15(13)23-20(14)21(25)12-6-7-17-18(8-12)29-11-28-17/h2-8,16,21,23H,9-11H2,1H3/t16-,21-/m1/s1InChIKeyWOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-NSMILESN1C2=C(C=CC=C2)C2C[C@]3([H])C(=O)N(C)CC(=O)N3[C@H](C3=CC=C4OCOC4=C3)C1=2CAS數(shù)據(jù)庫171596-29-5(CASDataBaseReference)
概述
他達(dá)那非（他達(dá)拉非，Tadalafil）分子式為C22H19N3O4，分子量為389.4，自2003年起廣泛用于治療男性勃起功能障礙，商品名為Cialis（希愛力）。2008年美國(guó)禮來公司將本品用于PAH治療的商業(yè)拓展權(quán)出售給聯(lián)合治療公司。2009年6月FDA批準(zhǔn)他達(dá)那非在美國(guó)用于治療肺動(dòng)脈高壓（PAH）患者，商品名Adcirca。他達(dá)那非作為Chemicalbook治療ED的藥物在2003年問世，給藥后30min起效，但其療效是起效后2h，療效能夠持續(xù)36h，并且其療效不受食物的影響。他達(dá)那非的給藥劑量為10或20mg，推薦的初始劑量為10mg，劑量調(diào)整依據(jù)患者的反應(yīng)及不良反應(yīng)。市場(chǎng)前期研究表明，分別口服10或20mg他達(dá)那非12周后，有效率分別為67%及81%。許多研究表明，他達(dá)那非治療ED有較好的療效。
適應(yīng)癥
他達(dá)那非用于治療男性勃起功能障礙（ED）及肺動(dòng)脈高壓。
作用機(jī)制
勃起障礙：他達(dá)那非與西地那非同屬選擇性5型磷酸二酯酶(PDE5)，但其結(jié)構(gòu)與后者不同，高脂飲食不會(huì)干擾其吸收。性刺激作用下，陰莖神經(jīng)末梢和血管內(nèi)皮細(xì)胞中的一氧化氮合成酶(NOS)催化底物左旋精氨酸合成一氧化氮(NO)。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶，后者使三磷酸鳥苷轉(zhuǎn)化為環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)，從而激活環(huán)磷酸鳥苷依賴性蛋白激酶，導(dǎo)致平滑Chemicalbook肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度下降，使陰莖海綿體平滑肌松弛而發(fā)生勃起。5型磷酸二酯酶(PDE5)降解cGMP成為無生理活性的產(chǎn)物，使陰莖轉(zhuǎn)入疲軟狀態(tài)。他達(dá)那非通過抑制PDE5降解，導(dǎo)致cGMP積聚，使陰莖海綿體平滑肌松弛，導(dǎo)致陰莖勃起。由于硝酸酯類藥物是NO供體，與他達(dá)那非合用后會(huì)顯著增加cGMP水平而導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓，因此，臨床兩者禁忌合并使用。
治療男性勃起功能障礙癥藥物西力士就是他達(dá)拉非，是由美國(guó)禮來制藥公司研發(fā)的一種口服治療男性勃起功能障礙癥藥物，屬第二代磷酸二酯酶5抑制劑，研究報(bào)告顯示，與西地那非相比，西力士起效非常迅速，約15～20min起效，效果長(zhǎng)久，可達(dá)36h。T1/2為17.5h。在一項(xiàng)有348例輕至重度勃起功能障礙男性參與的研究中，病人隨機(jī)服用他達(dá)拉非20mg或安慰劑，結(jié)果顯示，與安慰劑相比，在服藥24和Chemicalbook36小時(shí)后進(jìn)行的性交成功性均得到改善，在36小時(shí)多數(shù)男性均能成功發(fā)生2次性交，且藥物不良反應(yīng)發(fā)生率及嚴(yán)重性與安慰劑相比也未見差異。Tadalafil組中5%以上男性發(fā)生頭痛和消化不良。【不良反應(yīng)】無任何嚴(yán)重不良反應(yīng)，未見服后顏面潮紅、視覺異常等不良反應(yīng)。偶見頭痛、消化不良?！咀⒁馐马?xiàng)】正服硝酸酯類藥物、心絞痛、心臟病、未得到控制的高血壓或低血壓患者，近6個(gè)月內(nèi)發(fā)生過卒中患者禁用。
用途
磷酸二酯酶5抑制劑,于治療男性勃起功能障礙，第二代磷酸二酯酶5抑制劑,用于治療男性bo起功能障礙
關(guān)鍵字： 他達(dá)那非;CAS號(hào)171596-29-5;西力士;他地那非;他達(dá)那非原料廠家;
杭州柯萊生物醫(yī)藥科技有限公司主要經(jīng)營(yíng)化工、精細(xì)化工、醫(yī)藥原料藥、醫(yī)藥中間體、獸藥原料藥
自主研發(fā)并申報(bào)國(guó)家發(fā)明50多項(xiàng)，已取得國(guó)家發(fā)明證書35項(xiàng)。公司主要從事飼料添加劑、化妝品原料、
食品添加劑、保健品原料、香精香料、工業(yè)電子材料、精細(xì)化學(xué)品、化學(xué)試劑、醫(yī)藥中間體及原料藥與一
體的的生產(chǎn)、經(jīng)驗(yàn)、加工與銷售，及進(jìn)出口貿(mào)易等服務(wù)，擁有進(jìn)出口自主權(quán)。
主要經(jīng)營(yíng)產(chǎn)品：司美格魯肽，阿法諾肽，索瑪魯肽，他達(dá)那非，甾體激素原料、生長(zhǎng)激素原料，鹽酸
氮芥，磷酸奧司他韋，奧司他韋，男性抗檢測(cè)95項(xiàng)壯陽保健原料；抗檢測(cè)116項(xiàng)目減肥通便排油原料，鹽
酸特布他林99.5%，鹽酸奧洛他定99.6%，鹽酸萘必洛爾。