色瑞替尼性質(zhì)熔點(diǎn)173-175°C沸點(diǎn)720.7±70.0°C(Predicted)密度1.251±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件-20°CFreezer溶解度Chloroform(Slightly),Methanol(Slightly)酸度系數(shù)(pKa)10.16±0.10(Predicted)形態(tài)Off-whitesolid.顏色WhitetoOff-White色瑞替尼用途與合成方法非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）治療藥物肺癌是導(dǎo)致癌癥死亡的主要原因之一。非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）占到了肺癌病例的85%-90%，其中2%-7%病例由ALK基因的重排（rearrangement）所驅(qū)動(dòng)，導(dǎo)致癌細(xì)胞的加速生長(zhǎng)。盡管ALK+NSCLC群體的臨床治療已取得顯著進(jìn)展，但病情惡化往往是不可避免的，因此需要更多的治療選擇。色瑞替尼（LDK378）是由諾華制藥研發(fā)的一種新型的ALK抑制劑（ALKi），商品名Zykadia，曾用代碼LDK378，2014年4月29日獲FDA加速批準(zhǔn)上市，用于治療間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽(yáng)性轉(zhuǎn)移對(duì)克唑替尼進(jìn)展或不能耐受的非小細(xì)胞型肺癌（NSCLC）。不管是檢測(cè)酶反應(yīng)，細(xì)胞分析還是克唑替尼（CRZ）耐藥性動(dòng)物模型，結(jié)果都顯示它比CRZ更為有效。2013年9月27日，色瑞替尼因此適應(yīng)癥被授予孤兒藥地位。早先NEJM報(bào)道，既往接受過(guò)克唑替尼治療的80例患者中，總體有效率為56%。研究人員還觀(guān)察到，無(wú)論是否有ALK耐藥突變，ceritinib色瑞替尼都有效。在每日至少接受400mgceritinib治療的NSCLC患者中，中位無(wú)進(jìn)展生存期為7個(gè)月。在晚期ALK重排的NSCLC患者中，包括接受克唑替尼治療后已有疾病進(jìn)展的患者，無(wú)論是否出現(xiàn)ALK耐藥突變，Ceritinib色瑞替尼高度有效。無(wú)論從用藥依從性還是現(xiàn)有的有效性結(jié)果來(lái)看，都將對(duì)輝瑞的新明星藥crizotinib產(chǎn)生重大影響。