瑞格非尼性質(zhì)熔點(diǎn)206.0to210.0°C沸點(diǎn)513.4±50.0°C(Predicted)密度1.491±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件Refrigerator溶解度DMSO(Slightly),Methanol(Slightly)酸度系數(shù)(pKa)12.04±0.70(Predicted)形態(tài)Whitepowder.顏色PalePinktoLightPinkCAS數(shù)據(jù)庫755037-03-7瑞格非尼用途與合成方法抗癌藥結(jié)直腸癌(colorectalcancer,CRC)是臨床最常見的消化道腫瘤之一。全球每年大約有125萬人被確診為CRC,超過60萬患者死亡,發(fā)病率和病死率分別居第3位和第4位。中國每年CRC新發(fā)病例22萬,死亡病例11萬,發(fā)病率和病死率均居第5位,超過30%的CRC患者在確診時已存在遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移,其中相當(dāng)一部分患者已無法通過手術(shù)根治。以手術(shù)為主是結(jié)直腸癌的主要治療原則。早期手術(shù)切除后用中藥長期調(diào)理,可不用放化療。中晚期手術(shù)后服用中藥同時須輔以放療、化療及分子靶向治療,以提高生存率和減少復(fù)發(fā),提高生活質(zhì)量。標(biāo)準(zhǔn)化療方案的基本藥物包括氟尿嘧啶及其衍生物奧沙利鉑和伊立替康,但細(xì)胞毒藥物常產(chǎn)生較為嚴(yán)重的毒副反應(yīng),且CRC對化療具有較強(qiáng)的抵抗性,常規(guī)化療效果往往不盡人意,分子靶向藥物的出現(xiàn)為晚期結(jié)腸直腸癌治療提供了新的選擇,在化療的基礎(chǔ)上聯(lián)合分子靶向藥物治療可以進(jìn)一步延長患者的生存期。這些分子靶向藥物包括包括西妥昔單抗帕尼單抗和貝伐單抗,前兩者是以表皮生長因子受體(EGFR)為靶點(diǎn),在K-Ras野生型的mCRC患者中顯示出較好療效,后者以血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)為靶點(diǎn)瑞格非尼是一種口服多激酶抑制劑,通過抑制多種蛋白質(zhì)激酶,靶向作用于腫瘤生成、腫瘤血管發(fā)生和腫瘤微環(huán)境信號傳導(dǎo)的維持。
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