碳青霉類抗生素是新型β-內(nèi)酰胺類抗生素,對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。按抗菌譜分為3型。第1型:廣譜碳青霉烯類,對非發(fā)酵革蘭陰性桿菌的抗菌活性有限,如厄他培南,適用于社區(qū)獲得性感染。第2型:廣譜且對非發(fā)酵革蘭陰性桿菌有抗菌活性,如亞胺培南和美羅培南,適用于醫(yī)院內(nèi)獲得性感染。第3型:對耐藥葡萄球菌有臨床抗菌活性,目前尚未上市。碳青霉類抗生素可以有效地用于細(xì)菌多重耐藥引起的中重度感染,被認(rèn)為是人類抗感染的重要防線。隨著細(xì)菌耐藥問題的越來越嚴(yán)峻,人們對碳青霉烯類抗生素的關(guān)注度越來越高。在已上市的培南品種中,厄他培南是非常有特色的一個,由于結(jié)構(gòu)中的苯甲酸結(jié)構(gòu),具有較長的血漿半衰期,使其成為結(jié)構(gòu)新穎、非胃腸道給藥、長效、對DHP-1穩(wěn)定的新型廣譜碳青霉烯抗生素。厄他培南鈉(ertapenem)化學(xué)名為(1R,5S,6S,8R,2S*,4S*)-2-[2-[3-羧基-苯基氨基甲?;鵠-吡咯烷基-4-硫代]-6-(1-羥乙基)-1-甲基碳青霉烯-3-甲酸單鈉鹽,由默克公司開發(fā),分別于2001年11月和2002年4月在美國和歐洲上市,后相繼在英國、愛爾蘭,以色列和菲律賓上市,2005年在中國上市。本品具有良好的抗菌活性和藥代動力學(xué)特性,半衰期長,每日用藥1次便可獲得滿意的效果,對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、需氧菌和厭氧菌均有良好的抗菌活性,對于耐頭孢的ESBLs或AmpC和耐青霉素的肺炎鏈球菌均有很強(qiáng)的抗菌活性,已經(jīng)獲準(zhǔn)用于治療成人復(fù)雜性腹腔感染社區(qū)獲得性肺炎復(fù)雜性皮膚組織感染復(fù)雜性尿路感染和婦科感染等,并可用于3個月以上的幼兒,因此具有巨大的市場潛力。
鄭州原理生物科技有限公司
聯(lián)系商家時請?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!