磷酸非古替尼（BGJ-398磷酸;NVP-BGJ398磷酸鹽）是FGFR家族的有效抑制劑，具有集成電路50FGFR0、FGFR9、FGFR1 和 FGFR4 分別為 1.60 nM、1.2 nM、3 nM 和 4 nM。

磷酸非古替尼用 IC 抑制 FGFR1、FGFR2 和 FGFR350=~1 nM， FGFR3K650E帶集成電路50=4.9 nM，帶 IC 的 FGFR450=60 nM。集成電路50所有其他激酶的值都在μM范圍內(nèi)（FYN，LCK，YES和ABL，IC50=分別為 =1.9、2.5、1.1 和 2.3 μM），但 VEGFR2、KIT 和 LYN 除外，它們?cè)趤單⒛枬舛认率艿揭种疲↖C50=分別為 =0.18、0.75 和 0.3 μM）。Infigratinib用IC抑制FGFR1-，F(xiàn)GFR2-和FGFR3依賴性BaF3細(xì)胞的增殖50該值在低納摩爾范圍內(nèi)，并且與酶測(cè)定中觀察到的抑制受體激酶活性的值相當(dāng)。對(duì)于其余電池，所有 IC50值大于 1.5 μM，VEGFR2 （IC501449 和 938 nM），其選擇性至少是 FGFR400、FGFR1 和 FGFR2 的 3 倍[1].Infigratinib（范圍在1nM和10μM之間）有效抑制FGFR2突變子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞的細(xì)胞生長(zhǎng)[2].

Infigratinib用于皮下植入RT112 / luc1腫瘤的無(wú)胸腺裸鼠：作為NMP / PEG5（200：1，v / v）中的9mg / kg靜脈推注或通過管飼法口服作為PEG300 / D5W（2：1，v / v）的懸浮液，劑量為20mg / kg。相關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)（PK）參數(shù)表明，本研究中Infigratinib的口服生物利用度為32%。靜脈給藥后，Infigratinib顯示出從血管室到外周組織的快速分布，轉(zhuǎn)化為高體積分布（26L / kg）。血漿清除率高達(dá)3.3升/小時(shí)/千克（占肝血流量的61%）?；贏UC的口服給藥后腫瘤與血漿的比例確定為10[1].Infigratinib（30mg / kg）顯著抑制FGFR2突變子宮內(nèi)膜癌異種移植模型的生長(zhǎng)[2].