3778-73-2 - 基本信息
| 中文名 | 異環(huán)磷酰胺
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| 英文名 | Ifosfamide
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| 別名 | 異環(huán)磷酰胺
宜佛斯酰胺
3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]-1,3,2-氧氮磷雜環(huán)己烷-2-氧
3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氫-2H-1,3,2-噁磷-2-氧化物
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| 英文別名 | Ifex
Cyfos
Z4942
A 4942
Holoxan
Naxamide
MJF 9325
Mitoxana
Ifosfamid
3778-73-2
Ifosfamide
Isoendoxan
Asta Z 4942
Iphosphamid
Holoxan 1000
Isofosfamide
Isophosphamide
Iphosphamid(e)
2,3-N,N(sup 1)-Bis(2-chloroethyl)diamido-1,3,2-oxazaphosphoridinoxy-
N,3-Bis(2-chloroethyl)tetrahydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorin-2-amine 2-oxide
N-(2-Chloroethyl)-N'-(2-chloroethyl)-N',O-propylenephosphoric acid diamide
2H-1,3,2-Oxazaphosphorin-2-amine, N,3-bis(2-chloroethyl)tetrahydro-, 2-oxide
N-(2-Chloroethyl)-N'-(2-chloroethyl)-N',O-propylene phosphoric acid ester diamide
3-(2-Chloroethyl)-2-[(2-chloroethyl)amino]perhydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorineoxide
3-(2-Chloroethyl)-2-[(2-chloroethyl)amino]tetrahydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorine 2-oxide
1,3,2-Oxazaphosphorine, 3-(2-chloroethyl)-2-[(2-chloroethyl)amino]tetrahydro-, 2-oxide
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| CAS | 3778-73-2
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| EINECS | 223-237-3 |
| 化學(xué)式 | C7H15Cl2N2O2P
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| InChI | InChI=1/C7H15Cl2N2O2P/c8-2-4-10-14(12)11(6-3-9)5-1-7-13-14/h1-7H2,(H,10,12) |
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔點(diǎn) | 39-41 °C |
| 沸點(diǎn) | 336.1±52.0 °C(Predicted) |
| 酸度系數(shù) | 1.44±0.20(Predicted) |
| 存儲(chǔ)條件 | 2-8℃ |
| 物化性質(zhì) | 熔點(diǎn) 48°C |
| 產(chǎn)品用途 | 用于治療惡性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、食道癌、骨及軟組織肉瘤、非小細(xì)胞肺癌、頭頸部癌、宮頸癌等 |
| MDL號(hào) | MFCD00057374 |
3778-73-2 - 標(biāo)準(zhǔn)
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
本品為3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基）氨基]四氫-2H-l，3，2-氧氮雜磷雜環(huán)己烷-2-氧化物。按無水物計(jì)算，含C7H15C12N202P 應(yīng)為 98.0 %?102.0% 。
最后更新：2022-01-01 11:54:36
3778-73-2 - 性狀
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
最后更新：2022-01-01 11:54:36
3778-73-2 - 鑒別
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
在含量測定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。
本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集1138)—致。
最后更新：2022-01-01 11:54:36
3778-73-2 - 檢查
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
酸度
取本品l.0g，加水10ml溶解后，立即依法測定（通則0631)，pH 值應(yīng)為4.0?7.0。溶液的澄清度與顏色取本品l.Og，加水10ml溶解后，溶液應(yīng)澄清無色；如顯渾濁，與1號(hào)濁度標(biāo)準(zhǔn)液（通則0902法）比較，不得更濃。
有關(guān)物質(zhì)
取本品約30mg，精密稱定，置10ml量瓶中，加流動(dòng)相溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，作為對(duì)照溶液。另取3-(2-氯乙基）-2-[(2-氯丙基）氨基]四氫，3 ，2-氧氮雜磷雜環(huán)己烷-2-氧化物（雜質(zhì)I )對(duì)照品約15mg ,精密稱定，置50ml量瓶中，加乙腈溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取lml，置10ml量瓶中，用乙腈稀釋至刻度，搖勻，作為貯備液（1) ;取3-(2-氯乙?；?2-[(2-氯乙基）氨基] 四氫- 2-H-1，3 ，2-氧氮雜磷雜環(huán)己烷-2-氧化物（雜質(zhì)II )對(duì)照品約15mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加乙腈溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取lml，置10ml量瓶中，用乙腈稀釋至刻度，搖勻，作為貯備液（2);取異環(huán)磷酰胺對(duì)照品約30mg，精密稱定，置10ml量瓶中，分別精密加貯備液（1)與貯備液（2 )各1ml，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，作為對(duì)照品溶液。照含量測定項(xiàng)下的色譜條件，精密量取對(duì)照品溶液20u1注人液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的2.5倍，出峰順序依次為雜質(zhì)II、異環(huán)磷酰胺和雜質(zhì)I; 雜質(zhì)II 峰、異環(huán)磷酰胺峰與雜質(zhì)I 峰之間的分離度均應(yīng)符合要求，理論板數(shù)按異環(huán)磷酰胺峰計(jì)算不低于800 ;再精密量取供試品溶液與對(duì)照溶液各20u1，分別注八液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的2.5倍，供試品溶液的色譜圖中在雜質(zhì)I 峰和雜質(zhì)n 峰相應(yīng)位置處如有雜質(zhì)峰，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，均不得過0.1 % ，其他單個(gè)雜質(zhì)峰面積不得大于對(duì)照溶液主峰面積的0.1 倍（0.1% ) ，雜質(zhì)總量不得過1.0 % 。
氧離子
取本品2.0g，精密稱定，加水15ml溶解后，精密加0.06%氯化鈉溶液10ml，加冰醋酸2ml，照電位滴定法（通則0701)，用硝酸銀滴定液(0.Olmol/L)滴定，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。本品每lg消耗硝酸銀滴定液（0.Olmol/L)不得過 0.5ml(0.018% ) 。
含磷量
取本品l.Og，精密稱定，置100ml量瓶中，加水溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml，置分液漏斗中，加水5ml與三氯甲烷15ml,強(qiáng)力振搖30秒鐘，靜置使分層，棄去三氯甲烷層，再用三氯甲烷重復(fù)振搖提取4次，每次15ml，均棄去三氯甲烷層，取水層，置錐形瓶中，用水洗分液漏斗2次，每次5ml,合并洗液至錐形瓶中，加硫酸3ml，加熱至出現(xiàn)白煙，移開加熱器，小心加濃過氧化氫溶液0.6ml，再加熱至出現(xiàn)白煙，如溶液有顏色，則重復(fù)上述操作，加濃過氧化氫溶液并加熱，直至顏色消失，放冷，加水25ml與酚酞指示劑2滴，滴加濃氨溶液或鹽酸至溶液顯中性，轉(zhuǎn)移該溶液至100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另精密稱取磷酸二氫鉀0.1824g,置1000ml量瓶中，加水溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對(duì)照品溶液。精密量取供試品溶液與對(duì)照品溶液各15ml，分別置25ml量瓶中，各加鉬酸銨溶液（取鉬酸銨2.5g，加水30ml使溶解，加37.5 % 硫酸溶液20ml，搖勻）2.5ml，振搖，放置30秒鐘，再各加對(duì)苯二酚溶液（取對(duì)苯二酚0.5g，加水100ml溶解，加硫酸1 滴，搖勻。溶液如變暗褐色，應(yīng)重新配制）2.5ml與新鮮配制的20%亞硫酸鈉溶液2.5ml，用水稀釋至刻度，搖勻，放置30分鐘，照紫外-可見分光光度法(通則0401)，在730nm的波長處分別測定吸光度，計(jì)算，即得。含磷量不得過0.0415% 。
水分
取本品，照水分測定法（通則0832法1)測定，含水分不得過0.3% 。
重金屬
取本品l.Og，加水23ml溶解后，加醋酸鹽緩沖液（pH 3.5)2ml，依法檢査（通則0821法），含重金屬不得過百萬分之二十。
最后更新：2022-01-01 11:54:38
3778-73-2 - 含量測定
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
照高效液相色譜法（通則0512)測定。
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)
用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-水(30:70)為流動(dòng)相；檢測波長為195nm理論板數(shù)按異環(huán)磷酰胺峰計(jì)算不低于800。
測定法
取本品，精密稱定，加流動(dòng)相溶解并定量稀釋制成每lml中約含0.6mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取20ul注人液相色譜儀，記錄色譜圖；另取異環(huán)磷酰胺對(duì)照品，同法測定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。
最后更新：2022-01-01 11:54:38
3778-73-2 - 類別
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
最后更新：2022-01-01 11:54:39
3778-73-2 - 貯藏
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
最后更新：2022-01-01 11:54:39
3778-73-2 - 注射用異環(huán)磷酰胺
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
本品為異環(huán)磷酰胺加適量輔料制成的無菌凍干品。按平均裝量計(jì)算，含異環(huán)磷酰胺（C7H15C12N202P)應(yīng)為標(biāo)示量的90.0%?110.0% 。
性狀
本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
鑒別
取本品適量（ 約相當(dāng)于異環(huán)磷酰胺50mg)，加乙醇2.5ml,振搖使異環(huán)磷酰胺溶解，濾過，取濾液作為供試品溶液;另取異環(huán)磷酰胺對(duì)照品，加乙醇制成每lml中約含20mg的溶液，作為對(duì)照品溶液。照薄層色譜法（通則0502)試驗(yàn)，吸取上述兩種溶液各10u1,分別點(diǎn)于同一硅膠G 薄層板上，以異丙醇-甲苯（1:1 )為展開劑，展開，晾干，置碘蒸氣中顯色，供試品溶液所顯主斑點(diǎn)的位置與顏色應(yīng)與對(duì)照品溶液的主斑點(diǎn)相同。
在含量測定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。
檢査
酸度 取本品，加水溶解并制成每lml中約含異環(huán)磷酰胺0.lg的溶液，依法測定（通則0631),pH 值應(yīng)為4.0 ?7.0。
溶液的澄清度與顏色 取本品1瓶，加水10ml溶解后，溶液應(yīng)澄清無色；如顯渾濁，與1號(hào)濁度標(biāo)準(zhǔn)液（通則0902法)比較，不得更濃。 丨
有關(guān)物質(zhì) 取本品適量（約相當(dāng)于異環(huán)磷酰胺30/mg)，精密稱定，置10ml量瓶中，加流動(dòng)相溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。精密量取lml，置100ml量瓶中，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，作為對(duì)照溶液。照異環(huán)磷酰胺有關(guān)物質(zhì)項(xiàng)下的方法測定。供試品溶液的色譜圖中在雜質(zhì)I 峰和雜質(zhì)n 峰相應(yīng)位置處如有雜質(zhì)峰，其峰面積均不得大于對(duì)照品溶液中相應(yīng)各組分峰面積（0.1% ) ，其他單個(gè)雜質(zhì)峰面積不得大于對(duì)照溶液主峰面積的0.1 倍(0.1% ) ，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對(duì)照溶液主峰面積(1.0% ) 。
水分 取本品，照水分測定法（通則0832法1)測定，含水分不得過2.0% 。
細(xì)菌內(nèi)毒素 取本品，依法檢査（通則1143)，每lmg異環(huán)磷酰胺中含內(nèi)毒素的量應(yīng)小于0.10EU。
其他 應(yīng)符合注射劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定（通則0102)。
含量測定
取裝量差異項(xiàng)下的內(nèi)容物，混合均勻，精密稱取適量(約相當(dāng)于異環(huán)磷酰胺15mg)，置25ml量瓶中，加流動(dòng)相溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。照異環(huán)磷酰胺含量測定項(xiàng)下的方法測定，即得。
類別
同異環(huán)磷酰胺
規(guī)格
（1)0.5g (2)1.Og
貯藏
遮光，密封，在冷處保存。
