阿德福韋酯
化學(xué)名稱：9-[2-[二（特戊酰氧基）甲基]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤
中文同義詞: 阿德福韋酯;9-[2-[雙(新戊酰氧基)甲氧基]磷酰甲氧基]乙基-腺嘌呤;阿德伏韋酯;阿德福韋酯片;阿德幅韋二脂;阿地福韋雙吡呋酯;阿的福韋酯;阿地福韋酯
英文名稱: Adefovir dipivoxil
英文同義詞: BIS POM PMEA;BIS(PIVALOYLOXYMETHYL)-9-[2-(PHOSPHONOMETHOXY)ETHYL]ADENINE;9-[2-[bis[(pivaloyloxy)methoxy]phosphinyl]methoxy]ethyl]adenine;ADEFOVIR DIPIVOXIL;ADEFOVIR PIVOXIL;Adefovir Dipivoxyl;
CAS號(hào): 142340-99-6
分子式: C20H32N5O8P
分子量: 501.47
性狀：白色或類白色粉末
含量：99-101%
總雜：≤0.5%
單雜：≤0.1%
熔點(diǎn)：98-102℃
包裝規(guī)格：1KG/鋁箔袋或根據(jù)客戶需求
    目前臨床應(yīng)用的阿德福韋酯是阿德福韋的前體，在體內(nèi)水解為阿德福韋發(fā)揮抗病毒作用。阿德福韋酯是5’-單磷酸脫氧阿糖腺苷的無(wú)環(huán)類似物。
阿德福韋酯已獲中國(guó)SFDA 批準(zhǔn)用于治療慢性乙型肝炎，其適應(yīng)證為肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?。本藥尤其適合于需長(zhǎng)期用藥或已發(fā)生拉米夫定耐藥者。
阿德福韋酯通過(guò)調(diào)節(jié)人的免疫系統(tǒng)，讓免疫系統(tǒng)攻擊被HBV侵入的肝細(xì)胞，從而清除病毒，但是這種方法都會(huì)產(chǎn)生耐藥性，同時(shí)對(duì)于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險(xiǎn)的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會(huì)導(dǎo)致腎毒性，如果每天進(jìn)食1mg，在三個(gè)月就會(huì)產(chǎn)生腎毒性，嚴(yán)重的會(huì)導(dǎo)致腎功能衰竭。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。
阿德福韋酯在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為阿德福韋,阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類似物，在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBV DNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng)，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。阿德福韋二磷酸鹽對(duì)HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對(duì)人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
抗病毒活性：在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度（IC50）為0.2～2.5uM。
適應(yīng)癥：
該品適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?br /> 副作用：
常會(huì)出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，如乏力、頭痛、腹痛、惡心、脹氣、腹瀉和消化不良等；
可產(chǎn)生腎毒性。因此，在服用阿德福韋酯時(shí)應(yīng)密切觀察腎功能的情況，特別是那些已經(jīng)存在腎臟疾病的患者；
可引起血中乳酸增多，使體內(nèi)酸堿平衡失調(diào)，從而引起代謝紊亂；
停藥后，可引起肝炎加重，出現(xiàn)肝臟腫大、肝區(qū)疼痛等情況。 
注意事項(xiàng)
1．病人停止乙肝治療會(huì)發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)肝功能，若必要，應(yīng)重新進(jìn)行抗乙肝治療。
2．阿德福韋酯有輕微的腎毒性，要先查腎功能才能用藥，一般用藥后要多次復(fù)查。對(duì)于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險(xiǎn)的病人，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能和血磷的變化并根據(jù)病人的年齡、體重和肌酐水平計(jì)算肌酐清除率，按照肌酐清除率適當(dāng)調(diào)整劑量。應(yīng)盡量避免同時(shí)服用或注射其他具有腎毒性的藥物。
3．使用抗乙肝治療藥物阿德福韋酯，會(huì)對(duì)慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用，也許會(huì)出現(xiàn)HIV耐藥，使用治療前，應(yīng)對(duì)所有病人進(jìn)行人類免疫缺陷病毒（HIV）抗體檢查。
4．乙肝患者在抗病毒治療期間，單用核苷類似物或合用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物會(huì)導(dǎo)致乳酸性酸中毒和嚴(yán)重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。
5．因?yàn)閷?duì)發(fā)育中的人類胚胎的危險(xiǎn)性尚不明確，所以建議治療中的育齡婦女要采取有效的避孕措施，對(duì)于已經(jīng)懷孕的乙肝患者要在專業(yè)醫(yī)生的指導(dǎo)下考慮停藥。
相關(guān)產(chǎn)品：拉米夫定，恩替卡韋