中文名稱: 地夫可特
中文同義詞: 地夫可特;地那查可特;地氟可特;(1LΒ,16Β)-21-乙酰氧基-11-羥基-2'-甲基-5'H-娠烷-1,4-二烯并[17,16-D]噁唑-3,20二酮;去氟可特;地夫可特(地那查可特)
英文名稱: 11b,21-Dihydroxy-2'-methyl-5'bH-pregna-1,4-dieno[17,16-d]oxazole-3,20-dione 21-acetate
英文同義詞: 16-d)oxazole-3,20-dione,11-beta,21-dihydroxy-2’-5’-beta-h-pregna-4-dieno(17;azacort;calcort;deflan;dl-458-it;l-5458;lantadin;DEFLAZACORT
CAS號: 14484-47-0
分子式: C25H31NO6
分子量: 441.52
EINECS號: 238-483-7
相關(guān)類別: Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;腎上腺皮質(zhì)激素與促腎上腺皮質(zhì)激素;激素及其有關(guān)藥物;藥物;Steroid and Hormone;醫(yī)藥原料;甾體激素 (激素，糖皮激素);CALCORT
Mol文件: 14484-47-0.mol
 

 
地夫可特 性質(zhì)
熔點  255-256.5°C
密度  1.41
儲存條件  -20°C Freezer

 
地夫可特 用途與合成方法
化學性質(zhì)  丙酮-己烷結(jié)晶，熔點255-256.5℃。[α]D+62.3°(C=0.5，氯仿)。UV吸收(甲醇)：241～242nm(E1cm1%352.5)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：5200口服；1610皮下注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：109皮下注射。急性毒性LD50狗(mg/kg)：＞4000口服；50皮下注射。
用途  第三代糖皮質(zhì)激素，有消炎、抗過敏、增加糖原異生等作用。用于原發(fā)及繼發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能減退、風濕病、膠原性疾病、皮膚病、變應性疾病、眼科疾病、暴發(fā)性和播散性肺結(jié)核、造血系統(tǒng)疾患、潰瘍性結(jié)腸炎、特發(fā)性腎病綜合征、造血系統(tǒng)惡性腫瘤等。
生產(chǎn)方法  10g化合物(Ⅰ)溶于350ml甲醇，加入8.3g氨基脲鹽酸鹽和5.75ml吡啶在50ml水中的溶液，反應得到11g化合物(Ⅱ)。9g化合物(Ⅱ)溶于230ml95%乙醇，加入3.6g碳酸鉀在36ml水中的溶液和2.34g硼氫化鈉，回流30min后再加入2.34g硼氫化鈉，反應得到8.5g化合物(Ⅲ)。7.7g化合物(Ⅲ)溶于154ml甲醇-10%鹽酸中，回流1h，得到6g化合物(Ⅳ)。12.5g化合物(Ⅳ)溶于500ml無水甲苯和90ml環(huán)己酮，加入6.24g三異丙基鋁，反應得到9g化合物(V)。6.5g化合物(V)溶于123ml無水二氧六環(huán)，和25%溴化氫的乙酸溶液加熱，然后加入5.5g溴的二氧六環(huán)溶液；反應后將反應液傾入水中，濾集的結(jié)晶小心地干燥后，再溶于二甲基甲酰胺，加入7.5g溴化鋰和碳酸鋰(1：2)的混合物，加熱反應得到5.1g化合物(Ⅵ)。2g化合物(Ⅵ)溶于四氫呋喃-甲醇(1：1)，加入3.9g氧化鈣和0.1g偶氮二異丁腈，再加入2g碘在四氫呋喃-甲醇的混合液；反應后過濾出沉淀，將其溶于丙酮，加入20ml三乙胺、20ml丙酮和12ml乙酸，反應得到1.6g地夫可特。

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