中文名稱: 布地奈德
中文同義詞: 16alpha,17alpha-22R,S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11beta,21-二羥基-3,20二酮;布地縮松 (布地奈德);布德松;布地拉德;左布地奈德;布地奈德;右布地奈德;布地奈德混懸劑
英文名稱: Budesonide
英文同義詞: PREFERID;PULMICORT;SPIROCORT;S-1320;RHINOCORT;BIDIEN;BUDESONIDE;CORTIVENT
CAS號: 51333-22-3
分子式: C25H34O6
分子量: 430.53
EINECS號: 257-139-7
相關(guān)類別: Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;Steroid and Hormone;醫(yī)藥原料;信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;甾體激素 (激素,糖皮激素);CASAKOL
Mol文件: 51333-22-3.mol
布地奈德 性質(zhì)
熔點(diǎn) 221-232°C (dec.)
儲存條件 Store at RT
CAS 數(shù)據(jù)庫 51333-22-3(CAS DataBase Reference)
布地奈德 用途與合成方法
治療哮喘藥 布地奈德是目前我國臨床上常用的治療支氣管哮喘藥,可用于非激素依賴性或激素依賴性哮喘以及喘息性慢性支氣管炎患者。用于治療季節(jié)性或長年發(fā)生的過敏性鼻炎以及鼻息肉切除后預(yù)防息肉再生。還可用于治療各種皮膚疾病。
布地奈德是一種局部應(yīng)用不含鹵素的腎上腺皮質(zhì)激素類藥物,具有顯著的抗炎、抗過敏、止癢及抗?jié)B出的作用。其局部作用與二丙酸倍氯米松相同,主要適用于過去所用支氣管擴(kuò)張藥或抗變態(tài)反應(yīng)藥未能很好控制的支氣管哮喘。本品能緩解支氣管痙攣,氣霧吸入對肺有抗炎作用,長期使用耐受性良好,可減少口服腎上腺皮質(zhì)激素用量,而無皮質(zhì)激素的全身作用。對兒童及成年人支氣管哮喘療效與二丙酸倍氯米松相似,療效較好,且能長期耐受,對糖皮質(zhì)激素依賴型或非依賴型哮喘病人氣霧吸入能控制哮喘發(fā)作并能有效的預(yù)防復(fù)發(fā),吸入治療3~6個月,可見肺功能改善,急性發(fā)作次數(shù)減少,血漿皮質(zhì)酮濃度可恢復(fù)并逐漸升高,而口服糖皮質(zhì)激素每日劑量可減少40%~50%。因此,對糖皮質(zhì)激素依賴型哮喘病人,尤其用量較大的病人,本品作為一個替代口服用藥的理想藥物。布地奈德的糖皮質(zhì)激素作用較強(qiáng),而鹽皮質(zhì)激素作用較弱。動物試驗(yàn)證明,本藥對糖皮質(zhì)激素受體的親和力為可的松的200倍,局部應(yīng)用時抗炎作用為可的松的1000倍,而皮下和口服的抗炎作用只比可的松分別強(qiáng)40和25倍。
臨床評價 由復(fù)旦大學(xué)附屬華山醫(yī)院、上海第二醫(yī)科大學(xué)附屬仁濟(jì)醫(yī)院、新華醫(yī)院對本品治療支氣管哮喘進(jìn)行了臨床驗(yàn)證。選擇年齡在18 ~65歲非急性發(fā)作期的輕、中度支氣管哮喘患者60例,吸入本品400μg,bid,連續(xù)用藥4周。治療4周后結(jié)果表明,吸入布地奈德氣霧劑治療支氣管哮喘,對控制哮鳴音、喘息和咳嗽有確切的臨床療效,其哮鳴音消失率高達(dá)83.3%,而且患者的肺通氣功能(包括FVC、FEV1)明顯提高,同時其他平喘藥物(如茶堿、沙丁胺醇等)的用量也顯著減少。使用本品后2%的患者曾發(fā)生咽痛,但癥狀輕微,而對肝、腎功能、血、尿常規(guī)、心電圖和血漿皮質(zhì)醇均無明顯影響。國內(nèi)外資料表明,布地奈德療效及安全性均優(yōu)于倍氯米松及沙丁胺醇。
注意與禁忌 慎用于肺結(jié)核、氣道真菌感染或病毒感染。避免妊娠期給藥。依賴口服激素的病人,應(yīng)在并用本品10d后逐漸減少口服激素劑量,直至達(dá)到使呼吸容量穩(wěn)定的最低水平。在嚴(yán)重應(yīng)激狀態(tài)時,應(yīng)增加口服激素的劑量,如嚴(yán)重感染、創(chuàng)傷、手術(shù)等。痰液變稠壅塞氣道時,亦應(yīng)短期補(bǔ)充口服激素??诜に販p量快時,可引起戒斷癥狀,如關(guān)節(jié)炎、鼻炎、濕疹、肌肉和關(guān)節(jié)痛等,應(yīng)注意預(yù)防。
布地奈德氣霧劑可用于輕癥支氣管哮喘,哮喘發(fā)作癥狀明顯時應(yīng)加用較大劑量水溶性皮質(zhì)激素或用支氣管擴(kuò)張劑和抗組胺類藥。氣霧劑對個別病人有咽喉部刺激感,可出現(xiàn)白色念珠菌感染,若吸藥后立即漱口和咽部,可減少刺激感。
用途 用于治療皮膚病、哮喘等病癥
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