| 中文名 | 左布地奈德
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| 英文名 | S-budesonide
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| 別名 | 布德松
布地奈德
布地拉德
右布地奈德
左布地奈德
布地奈德原料
布地奈德(非對映異構(gòu)體混合物)
S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11beta,21-二羥基-3,20二酮
16alpha,17alpha-22R,S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11beta,21-二羥基-3,20二酮
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| 英文別名 | BIDIEN
PULMICORT
CORTIVENT
BUDESONIDE
Budesonide
ENTOCORT CR
S-budesonide
16-alpha)-et
(11-beta,16-alpha)-16,17-(butylidenebis(oxy))-11,21-dihydroxypregna-1,4-dien
1,4-PREGNADIEN-(R, S)-11-BETA, 16-ALPHA, 17,21-TETROL-3,20-DIONE CYCLIC 16,17 ACETAL
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| CAS | 51333-22-3
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| EINECS | 257-139-7 |
| 化學(xué)式 | C25H34O6
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| 分子量 | 430.53 |
| InChI | InChI=1/C25H34O6/c1-4-5-21-30-20-11-17-16-7-6-14-10-15(27)8-9-23(14,2)22(16)18(28)12-24(17,3)25(20,31-21)19(29)13-26/h8-10,16-18,20-22,26,28H,4-7,11-13H2,1-3H3/t16-,17?,18-,20?,21?,22?,23-,24-,25?/m0/s1 |
| InChIKey | VOVIALXJUBGFJZ-KWVAZRHASA-N |
| 密度 | 1.1046 (rough estimate) |
| 熔點 | 221-232°C (dec.) |
| 沸點 | 464.79°C (rough estimate) |
| 比旋光度 | D25 +98.9° (c = 0.28 in methylene chloride) |
| 閃點 | 201.8°C |
| 水溶性 | 21.53mg/L(temperature not stated) |
| 蒸汽壓 | 6.94E-17mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 幾乎不溶于水，易溶于二氯甲烷，微溶于乙醇 (96%)。 |
| 折射率 | 1.4593 (estimate) |
| 酸度系數(shù) | 12.87±0.10(Predicted) |
| 存儲條件 | Store at RT |
| 外觀 | 粉末 |
| 顏色 | White to Off-White |
| Merck | 14,1468 |
| 體外研究 | 在人支氣管上皮細胞系BEAS-2B和原代人支氣管上皮細胞中，Budesonide有效地抑制eotaxin和RANTES蛋白質(zhì)的產(chǎn)生，雖然Budesonide抑制趨化因子mRNA的表達。Budesonide還抑制RANTES-和趨化因子啟動子驅(qū)動的報告基因的活性。Budesonide還選擇性地加速趨化因子和MCP-4的mRNA的衰變。在人支氣管上皮細胞系BEAS-2B和原代人支氣管上皮細胞中，Budesonide時間和蛋白質(zhì)合成依賴性地減少VEGF的分泌和VEGF mRNA表達，且這些效果為皮質(zhì)激素受體拮抗劑mifepristone (RU 486)所抑制，表明Budesonide通過其糖皮質(zhì)激素受體介導(dǎo)的作用降低VEGF的分泌。 Budesonide劑量依賴性地幾乎完全抑制豬dust誘導(dǎo)的上皮細胞中IL-6和IL-8的釋放以及肺泡巨噬細胞中的LPS誘導(dǎo)的IL-6和TNF-α的釋放。 |
| 體內(nèi)研究 | 在大鼠中，Budesonide完全抑制LPS在低濃度（2.5 毫克/毫升/千克）和高濃度（50 毫克/毫升/千克）誘導(dǎo)的TNF-α，白細胞介素（IL）的-1beta，IL-6和單核細胞趨化蛋白（MCP）-1的產(chǎn)生。 在A/J小鼠中，Budesonide發(fā)揮化學(xué)預(yù)防，通過Mad2/3的生長停滯以及通過Bim/Blk和caspase-8/9的細胞凋亡。 |
| 危險品標志 | Xn - 有害物品
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| 風險術(shù)語 | R40 - 少數(shù)報道有致癌后果。
R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚。
R20/21/22 - 吸入、皮膚接觸及吞食有害。
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| 安全術(shù)語 | S22 - 切勿吸入粉塵。
S36 - 穿戴適當?shù)姆雷o服。
S26 - 不慎與眼睛接觸后，請立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見。
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| WGK Germany | 3 |
| RTECS | TU3723000 |
| 海關(guān)編號 | 29372900 |