中文名 | 左布地奈德
|
英文名 | S-budesonide
|
別名 | 布德松 布地奈德 布地拉德 右布地奈德 左布地奈德 布地奈德原料 布地奈德(非對映異構體混合物) S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11beta,21-二羥基-3,20二酮 16alpha,17alpha-22R,S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11beta,21-二羥基-3,20二酮
|
英文別名 | BIDIEN PULMICORT CORTIVENT BUDESONIDE Budesonide ENTOCORT CR S-budesonide 16-alpha)-et (11-beta,16-alpha)-16,17-(butylidenebis(oxy))-11,21-dihydroxypregna-1,4-dien 1,4-PREGNADIEN-(R, S)-11-BETA, 16-ALPHA, 17,21-TETROL-3,20-DIONE CYCLIC 16,17 ACETAL
|
CAS | 51333-22-3
|
EINECS | 257-139-7 |
化學式 | C25H34O6
|
分子量 | 430.53 |
InChI | InChI=1/C25H34O6/c1-4-5-21-30-20-11-17-16-7-6-14-10-15(27)8-9-23(14,2)22(16)18(28)12-24(17,3)25(20,31-21)19(29)13-26/h8-10,16-18,20-22,26,28H,4-7,11-13H2,1-3H3/t16-,17?,18-,20?,21?,22?,23-,24-,25?/m0/s1 |
InChIKey | VOVIALXJUBGFJZ-KWVAZRHASA-N |
密度 | 1.1046 (rough estimate) |
熔點 | 221-232°C (dec.) |
沸點 | 464.79°C (rough estimate) |
比旋光度 | D25 +98.9° (c = 0.28 in methylene chloride) |
閃點 | 201.8°C |
水溶性 | 21.53mg/L(temperature not stated) |
蒸汽壓 | 6.94E-17mmHg at 25°C |
溶解度 | 幾乎不溶于水,易溶于二氯甲烷,微溶于乙醇 (96%)。 |
折射率 | 1.4593 (estimate) |
酸度系數 | 12.87±0.10(Predicted) |
存儲條件 | Store at RT |
外觀 | 粉末 |
顏色 | White to Off-White |
Merck | 14,1468 |
體外研究 | 在人支氣管上皮細胞系BEAS-2B和原代人支氣管上皮細胞中,Budesonide有效地抑制eotaxin和RANTES蛋白質的產生,雖然Budesonide抑制趨化因子mRNA的表達。Budesonide還抑制RANTES-和趨化因子啟動子驅動的報告基因的活性。Budesonide還選擇性地加速趨化因子和MCP-4的mRNA的衰變。在人支氣管上皮細胞系BEAS-2B和原代人支氣管上皮細胞中,Budesonide時間和蛋白質合成依賴性地減少VEGF的分泌和VEGF mRNA表達,且這些效果為皮質激素受體拮抗劑mifepristone (RU 486)所抑制,表明Budesonide通過其糖皮質激素受體介導的作用降低VEGF的分泌。 Budesonide劑量依賴性地幾乎完全抑制豬dust誘導的上皮細胞中IL-6和IL-8的釋放以及肺泡巨噬細胞中的LPS誘導的IL-6和TNF-α的釋放。 |
體內研究 | 在大鼠中,Budesonide完全抑制LPS在低濃度(2.5 毫克/毫升/千克)和高濃度(50 毫克/毫升/千克)誘導的TNF-α,白細胞介素(IL)的-1beta,IL-6和單核細胞趨化蛋白(MCP)-1的產生。 在A/J小鼠中,Budesonide發(fā)揮化學預防,通過Mad2/3的生長停滯以及通過Bim/Blk和caspase-8/9的細胞凋亡。 |
危險品標志 | Xn - 有害物品
|
風險術語 | R40 - 少數報道有致癌后果。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚。 R20/21/22 - 吸入、皮膚接觸及吞食有害。
|
安全術語 | S22 - 切勿吸入粉塵。 S36 - 穿戴適當的防護服。 S26 - 不慎與眼睛接觸后,請立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見。
|
WGK Germany | 3 |
RTECS | TU3723000 |
海關編號 | 29372900 |