替加環(huán)素又稱9-叔丁基甘氨酰氨基米諾環(huán)素或丁甘米諾環(huán)素，是一種新型的廣譜活性的靜脈注射用抗生素，屬９-叔丁基甘氨酰胺米諾環(huán)素衍生物，為第一個甘氨酰環(huán)素類抗生素，是為解決早期四環(huán)素的抗藥性而研發(fā)的，于1995年6月得到美國FDA批準(zhǔn)上市。雖然其結(jié)構(gòu)類似米諾環(huán)素，但是分子結(jié)構(gòu)改變后不僅其抗菌活性大大提高，而且與其他四環(huán)素類藥物比較，細菌對之不易產(chǎn)生耐藥性，對有抗藥性的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌也有活性。替加環(huán)素的作用機制與四環(huán)素類抗生素相似，都是通過與細菌30S核糖體結(jié)合，阻止轉(zhuǎn)移RNA的進入，使得氨基酸無法結(jié)合成肽鏈，最終起到阻斷細菌蛋白質(zhì)合成，限制細菌生長的作用。但替加環(huán)素與核糖體的結(jié)合能力是其他四環(huán)素類藥物的5倍。說明本品抗細菌耐藥性的能力優(yōu)于其他四環(huán)素類藥物。替加環(huán)素的抗菌譜包括革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌和厭氧菌，體外實驗和臨床試驗顯示，替加環(huán)素對部分需氧革蘭氏陰性菌(如弗氏枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸桿菌、產(chǎn)酸克雷伯氏菌和肺炎克雷伯氏菌、鮑曼氏不動桿菌、嗜水汽單胞菌、克氏枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、出血敗血性巴斯德菌、黏質(zhì)沙雷菌和嗜麥芽寡養(yǎng)單胞菌等)敏感。銅綠假單胞菌對替加環(huán)素耐藥。