鏈脲佐菌素(STZ) ；糖尿病建模劑；Streptozocin 

分子式：C8H15N3O7      分子量：265.22
物理性狀及指標(biāo)： 
外觀：……………………淡黃色結(jié)晶性粉末 
熔點(diǎn)：……………………121 °C
溶解性：…………………53 mg/mL溶于水及DMSO，不溶于乙醇。但其水溶液在室溫下極不穩(wěn)定，可在半小時后分解為氣體而揮發(fā)掉，故需現(xiàn)用現(xiàn)配。 
密度：……………………1.86 g/cm3
含量：……………………≥99%
IC50：……………………半數(shù)致死劑量 (LD50) 經(jīng)口 - 大鼠 - 5,150 mg/kg

生物活性：本品為亞硝脲類抗生素，主要用于胰島細(xì)胞癌（β細(xì)胞或非β細(xì)胞癌），對類癌腫瘤、霍奇金病、結(jié)腸癌及肝癌等變有一定療效。它是一種有效的 DNA 甲基化試劑，作用于 HL60，K562 和 C1498 細(xì)胞，IC50 分別為11.7，904和1024μg/mL。實(shí)驗(yàn)室常用于糖尿病模型的復(fù)制。

用途及描述：科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面，嚴(yán)禁用于人體。本品為Stre.achromogenes Uar.128產(chǎn)生的亞硝脲類抗生素，它與脂溶性的亞硝脲不同，在氯乙基處是一個甲基，在分子的另一端是一個氨基糖。STZ可自行分解活潑的甲基正碳離子，與DNA呈鏈間交叉連結(jié)，從而使DNA烷化，但其烷化作用比其他亞硝脲類藥物弱，而其代謝產(chǎn)物甲基亞硝脲的烷化作用較其STZ強(qiáng)3~4倍。STZ在體內(nèi)可形成異氰酸鹽。從而與核酸蛋白結(jié)合，抑制DNA多聚酶活力，使受損的DNA難于修復(fù)。在進(jìn)行抗腫瘤研究過程中發(fā)現(xiàn)，STZ可使鼠類的血糖升高，在犬及猴可致糖尿病，且呈永久性。STZ的糖尿病作用具有種屬差異性，在豚鼠不引起，在人亦不引起。其致糖尿病機(jī)制主要是由于胰島細(xì)胞中菸酰胺腺嘌呤（DNA）含量減少，STZ分子中的葡萄糖基可使STZ進(jìn)入胰島β細(xì)胞，引起β細(xì)胞核內(nèi)形態(tài)變化，使其染色體凝集、伸長和濃縮。 

使用方法推薦(僅供參考) 
以糖尿病模型為例，說明STZ的使用方法。 
1、配制檸檬酸緩沖液 
A液：稱取檸檬酸（MW:210.14）2.1 g加入雙蒸水100 mL中配成A液； 
B液：檸檬酸鈉（MW:294.10）2.94 g加入雙蒸水100 mL中配成B液。 
將A、B液按一定比例混合（1：1.32也有按1:1的），測定pH值，調(diào)節(jié)pH在4.2-4.5范圍內(nèi)，即是所需配制STZ的檸檬酸緩沖液。 
2、注射前準(zhǔn)備 
配制STZ注射液前，STZ放置于干燥滅菌瓶內(nèi)，外用錫紙包好，和檸檬酸緩沖液一起置于冰浴預(yù)冷，一起帶到動物房備用。 
3、配制注射液 大鼠過夜禁食后稱重。對大鼠進(jìn)行分組，以便按照分組溶解STZ。按空腹體重用檸檬酸緩沖液配制1%的STZ注射液。若后續(xù)注射操作不熟練，切忌不可一次性溶解完STZ。注意：STZ容易失活，STZ快速稱取后仍要求干燥避光，推薦用干燥鋁箔(或錫箔)紙。 
4、注射 腹腔注射或尾靜脈注射，如果注射操作技術(shù)不熟練，應(yīng)兩組交替注射，在30分鐘內(nèi)注射完畢。注意：注射大多要求快速注射。

常見問題 
1、問：STZ粉末收到后，如何保存？答：分裝后用封口膜密封瓶口，用鋁箔紙(或錫箔，即避光)將瓶子包好，放入干燥罐里（干燥劑，即保持干燥狀態(tài)），并-20℃冷藏，可長期保存。 
2、問：建模前，大鼠為何要禁食？答：禁食12小時以上(一般過夜禁食，不禁水)。禁食的時間越長，STZ對胰島β細(xì)胞的破壞力越明顯，即藥效越高。所以相對禁食時間延長，可以降低STZ的用量。 
3、問：建模時，常用STZ劑量？答：以200克鼠均重為例，Ⅰ型糖尿病模型：大鼠劑量為70～65 mg/kg；Ⅱ型糖尿病模型：高糖高脂喂養(yǎng)1～2個月的大鼠，STZ劑量在25～40 mg/kg；或參考文獻(xiàn)。本劑量僅做參考。建議通過預(yù)實(shí)驗(yàn)摸索劑量。 
4、問：預(yù)實(shí)驗(yàn)非常重要嗎？答：很重要。實(shí)驗(yàn)時STZ的給藥量應(yīng)參照預(yù)實(shí)驗(yàn)的結(jié)果，盡量不要盲目按照文獻(xiàn)上或他人的給藥量來直接使用，鼠均重和空腹(低糖狀態(tài))抗藥力、禁食時長、注射選時、以及之前飼養(yǎng)過程、測糖選時等都不相同，通過預(yù)實(shí)驗(yàn)來確定符合自己實(shí)驗(yàn)鼠的給藥計量，才是最科學(xué)的。 
5、問：注射方式對實(shí)驗(yàn)結(jié)果的影響？答：尾部注射即靜脈注射，藥物利用率較高，同比腹腔注射，可以節(jié)省藥量，缺點(diǎn)是操作起來不如腹腔注射方便。 
6、問：注射時，推進(jìn)速度和血糖的關(guān)系？答：推注的速度快，更容易形成高血糖，推注的速度慢，相對的危險性較低，但也不容易成模，常規(guī)操作中多要求快速注射。當(dāng)然，STZ的劑量是決定血糖高低的主要因素。 
7、問：注射STZ后，鼠出現(xiàn)死亡情況，正常嗎？該如何解決？ 
答：正常。鼠的個體差別和空腹(低血糖)抵抗力的差異而致死亡率的不同，開始死亡率高可能主要是血糖突然升高，鼠不適應(yīng)，或發(fā)生了DKA(即酮癥酸中毒)。 
首先，一定要保證足夠的飲水量(飲水量不足容易導(dǎo)致死鼠)。 
其次，高血糖和低血糖都會造成死鼠，避免死鼠可以通過注射胰島素或暫時補(bǔ)糖兩種途徑。途徑一：補(bǔ)胰島素法。死亡常見的原因?yàn)檠沁^高?？赏ㄟ^補(bǔ)一些中效胰島素（如給諾和靈n或NPH（中性魚精蛋白鋅胰島素）），每次2-3個單位， 
3-5天后，大鼠死亡率通常會降低。途徑二：補(bǔ)糖法。禁食后的鼠，注射的時候已經(jīng)處于低血糖狀態(tài)，造模4小時后腹腔注射20%葡萄糖，可避免因注射時血糖過低死鼠。 
再次，防止動物自相殘殺。食物缺乏和供水不足的情況下，會互相撕殺、啃食同類，所以食物和飲水要供應(yīng)充足，是兩路供應(yīng)。 
最后，防止感染。糖尿病大鼠尿量多，墊料潮濕，需要勤換墊料，所以糖尿病大鼠較其他大鼠容易出現(xiàn)感染，特別是泌尿道感染和腹腔感染。腹腔注射、皮下注射及采血測血糖等侵入性操作前后，要注意消毒工作。如每次采血測血糖后可用 
四環(huán)素（或金霉素眼藥膏）局部涂抹處理傷口預(yù)防感染。 
8、問：注射STZ后，模型不成功，如何處理？答：模型不達(dá)標(biāo)者，三天后補(bǔ)注STZ（以10 mg-20 mg/kg體重劑量腹腔注射），也很容易成模，或讓血糖恢復(fù)正常后再常規(guī)劑量注射；但要達(dá)到理想的效果，往往是恢復(fù)到正常狀態(tài)下重新造模。 

儲存條件：-20℃，避光防潮密閉干燥。

運(yùn)輸條件：2~8℃運(yùn)輸。

【注意】

●STZ受潮不穩(wěn)定，如需多次稱取，要嚴(yán)格按照避免受潮的原則操作與存放。操作環(huán)境、盛裝容器、分裝工具都必須保持干燥。

●應(yīng)避免長時間敞口以防受潮，受潮后30分鐘失效，這和建模時要求其快速注射是一個道理，即其水溶液不穩(wěn)定。

●注射液僅在注射前配制，因?yàn)镾TZ水溶液極不穩(wěn)定。

●我司產(chǎn)品為非無菌包裝，若用于細(xì)胞培養(yǎng)，請?zhí)崆白鲱A(yù)處理，除去熱原細(xì)菌，否則會導(dǎo)致染菌。

●部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，以上數(shù)據(jù)僅供參考交流研究之用。

HNMR結(jié)構(gòu)檢測

產(chǎn)品應(yīng)用效果測試