甲基多巴,是一種有機(jī)化合物,化學(xué)式為C10H13NO4,為白色結(jié)晶性粉末,可溶于熱水、稀酸和稀堿,微溶于冷水和丙酮等有機(jī)溶劑,主要用作抗高血壓藥,用于中、重度或惡性高血壓,還有鎮(zhèn)靜、降低眼壓作用,尤其適用于腎性高血壓及腎功減退的高血壓,主要損害心血管系統(tǒng)、肝臟、血液系統(tǒng)等。
中文名
甲基多巴
外文名
Methyldopa
別 名
L-甲基多巴
化學(xué)式
C10H13NO4
分子量
211.214
CAS登錄號
555-30-6
EINECS登錄號
209-089-2
熔 點(diǎn)
306 至 307 ℃(分解)
外 觀
白色結(jié)晶性粉末
安全性描述
S24/25
藥品簡介
播報(bào)分類
循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 抗高血壓藥物 > 腎上腺素能神經(jīng)元阻斷藥
藥理作用
甲基多巴主要是在中樞轉(zhuǎn)化成甲基去甲腎上腺素。甲基去甲腎上腺素是一種很強(qiáng)的中樞α受體激動(dòng)藥,能興奮延髓孤束核與血管運(yùn)動(dòng)中樞之間的抑制性神經(jīng)元,使外周交感神經(jīng)受抑制,從而抑制對心、腎和周圍血管的交感沖動(dòng)傳出,同時(shí),周圍血管阻力及血漿腎素活性降低,血壓因而下降。
藥代動(dòng)力學(xué)
單劑口服為4~6h,多次口服為2~3天。血藥濃度在2~4h達(dá)到峰值。持續(xù)時(shí)間單次給藥為12~24h。多次給藥為24~48h。體內(nèi)分布以腎臟的濃度最高,心和肺次之。蛋白結(jié)合率小于20%。代謝部位在肝臟,代謝產(chǎn)物為α甲基去甲腎上腺上腺上腺素。經(jīng)腎排泄,有90%的甲基多巴和其代謝物隨尿排出。
適應(yīng)癥
高血壓,較適用于腎性高血壓和妊娠高血壓。
禁忌癥
急性肝臟疾患和嗜鉻細(xì)胞瘤禁用。
注意事項(xiàng)
1、冠心病、震顫麻痹、抑郁史者慎用。
2、甲基多巴可引起熒光,干擾某些測定。也有報(bào)道血小板及白細(xì)胞抗體的補(bǔ)體結(jié)合試驗(yàn)陽性、Coombs試驗(yàn)陽性、抗核抗體陽性,經(jīng)停藥后均可恢復(fù)。
3、治療期間應(yīng)監(jiān)測血常規(guī)、肝功能,血尿素氮、血鉀、血鉀、血尿酸可能增高。血轉(zhuǎn)氨酶及膽紅素可能增高,提示肝損害。
不良反應(yīng)
嗜睡、乏力、抑郁、眩暈、頭痛、口干、直立性低血壓。還有腹瀉、發(fā)熱、水腫、胰腺炎、皮疹、涎腺炎、性功能障礙。偶見帕金森綜合征、關(guān)節(jié)痛
和肌痛、心絞痛加劇、心動(dòng)過緩、白細(xì)胞減少、血小板減少和黃疸等。
用法用量
1、(1)成人:開始每次0.25g,每天2~3次,可每2天遞增,維持劑量為每天0.5~2g,劑量不宜超過每天3g。(2)兒童:每天10mg/kg,可每2天遞增至每天65mg/kg,劑量不宜超過每天3g。
2、靜脈注射:(1)成人:每次0.25~1g,每天3~4次,劑量不宜超過每天3g。(2)兒童:每次5~10mg/kg,每天3~4次,可遞增至每天65mg/kg或每天3g。
關(guān)鍵字: 41372-08-1;L-Methyldopa sesquih;
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