磷酸奧司他韋(oseltamivirphosphate)是1999年上市的神經(jīng)氨酸苷酶抑制劑抗流感藥,商品名Tamiflu(特敏福,亦稱“達(dá)菲”)。它首先由吉利德科技(GileadSciences)發(fā)現(xiàn),隨后與羅氏公司(Roche)聯(lián)合開發(fā)并在美國(guó)獲準(zhǔn)上市。磷酸奧司他韋是個(gè)口服有效的神經(jīng)氨酸苷酶抑制劑藥物,對(duì)流感A型和B型病毒均有效。奧司他韋口服后經(jīng)肝臟和腸道酯酶迅速催化轉(zhuǎn)化為其活性代謝物奧司他韋羧酸,奧司他韋羧酸的構(gòu)型與神經(jīng)氨酸的過渡態(tài)相似,能夠競(jìng)爭(zhēng)性地與流感病毒神經(jīng)氨酸酶(NA)的活動(dòng)位點(diǎn)結(jié)合,因而是一種強(qiáng)效的高選擇性的流感病毒NA抑制劑(NAIs),它主要通過干擾病毒從被感染的宿主細(xì)胞中釋放,從而減少甲型或乙型流感病毒的傳播。因此,磷酸奧司他韋屬于前體藥物。目前,磷酸奧司他韋(達(dá)菲)仍然是公認(rèn)的已經(jīng)上市藥物中治療甲型H1N1流感最有效的藥物之一,2004年7月在我國(guó)獲準(zhǔn)上市。
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