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BI-847325,BI-847325
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1207293-36-4BI-847325

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發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-24
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:BI-847325英文名稱:BI-847325
CAS:1207293-36-4品牌: 一研
保存條件: Store at -20°C產(chǎn)品類別: 抑制劑
Cas : 1207293-36-4
2024-12-24 BI-847325 BI-847325 1盒/RMB 一研 Store at -20°C 抑制劑

產(chǎn)品屬性:

產(chǎn)品名稱

規(guī)格

CAS

型號

BI-847325

5mg 25mg 100mg

1207293-36-4

EY-Y0165442

Cas No.1207293-36-4

別名

化學(xué)名 (Z)-3-(3-(((4-((dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide

分子式 C29H28N4O2

BI-847325.png

分子量 464.56

溶解度 DMF: 16 mg/ml,DMF:PBS(pH 7.2)(1:6): 0.14 mg/ml,DMSO: 5 mg/ml,Ethanol: 0.3 mg/ml

儲存條件 Store at -20°C
General tips  For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition     Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
產(chǎn)品描述:
The RAS-dependent MAP kinase signaling pathway is important in the regulation of cell survival and proliferation. It is hard to design direct inhibitors of RAS proteins. MEK is a downstream kinase of MAP kinase [1]. MEK is a ERK kinase [3].

In cells treated with BI 847325, based on levels of phospho-histone H3 (pHH3) and phospho-ERK (pERK), EC50 values were determined. To KRAS-and-PI3Kα-mutant NCI-H460 cells, the EC50 value was 44 nM. To BRAF-mutant A375 cells, the EC50 value was 37 nM. In a panel of 240 cell lines from diverse tissues with diverse genetic background, BI 847325 produced a potent inhibition of cell proliferation with a gm GI50 value of 28 nM. In a subset of cell lines, BI 847325 induced cell death. These in vitro potency correlated with mutations in BRAF or RAS, significantly [1].

In nude mouse xenograft models of cutaneous melanoma (A375, mutant BRAF) and NSCLC (Calu-6, mutant KRAS), BI 847325 at a daily oral dose of 10 mg/kg produced complete inhibition of tumor growth. In animals with A375 tumors, treatment with BI 847325 significantly reduced levels of both pHH3 and pERK in the tumors compared to controls [1].

References:

[1].  Sini P, Gürtler U, Zahn SK, et al. Pharmacological characterization of BI 847325, a dual inhibitor of MEK and Aurora kinases. Cancer Research, 2012, 72(8 Supplement): 1919-1919.

[2].  Hideshima T, Chauhan D, Richardson P, et al. NF-κB as a therapeutic target in multiple myeloma. Journal of Biological Chemistry, 2002, 277(19): 16639-16647.

[3].  Rommel C, Clarke BA, Zimmermann S, et al. Differentiation stage-specific inhibition of the Raf-MEK-ERK pathway by Akt. Science, 1999, 286(5445): 1738-1741..


關(guān)鍵字: 1207293-36-4;C29H28N4O2;BI-847325;

公司簡介

上海一研生物科技有限公司Shanghai yiyan bio-technology Co. Ltd.主要從事免疫學(xué)、分子生物學(xué)和常規(guī)生化試劑等為一體的科研產(chǎn)品銷售企業(yè),公司自成立以來,秉承""全心全意服務(wù)于科研工作者""的企業(yè)理念,立足生物科技領(lǐng)域,運(yùn)用生物技術(shù)和科研試劑,發(fā)展現(xiàn)代生物科技,為各類大中小醫(yī)院及其它醫(yī)療機(jī)構(gòu)、高等院校、科研院所、企事業(yè)單位提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品,服務(wù)生物科技領(lǐng)域的科學(xué)研究人員。 公司具有對普通貨物、冷藏及冷凍倉庫的存儲、包裝及運(yùn)輸能力。 公司將始終堅持信譽(yù)立業(yè)、以人為本、質(zhì)量保證、誠信服務(wù)的宗旨,不斷拼搏,開拓進(jìn)取,與各界朋友攜手共創(chuàng)美好未來。
成立日期 2014-06-05 (11年) 注冊資本 100
員工人數(shù) 50-100人 年營業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 生化試劑,抗體,細(xì)胞培養(yǎng),分子生物學(xué),免疫安全 經(jīng)營模式 工廠,試劑
  • 上海一研生物科技有限公司
VIP 3年
  • 公司成立:11年
  • 注冊資本:100
  • 企業(yè)類型:營業(yè)執(zhí)照
  • 主營產(chǎn)品:、ELISA試劑盒、PCR檢測試劑盒、生化檢測試劑盒、標(biāo)準(zhǔn)品、抗體、細(xì)胞等
  • 公司地址:上海市閔行區(qū)莘福路2號樓
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