1207293-36-4
中文名稱
BI-847325
英文名稱
BI-847325
CAS
1207293-36-4
分子式
C29H28N4O2
分子量
464.56
MOL 文件
1207293-36-4.mol
更新日期
2024/10/28 15:49:03
1207293-36-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
MEK和極光激酶(AK)雙重抑制劑(BI-847325)BI-847325, MEK 和極光激酶 (AK)的ATP競(jìng)爭性雙重抑制劑
3-(3-(((4-((二甲氨基)甲基)苯基)氨基)(苯基)亞甲基)-2-氧代吲哚-6-基)-N-乙基丙酰胺
英文別名
BI-847325BI 847325
BI847325
BI-847325
BI 847325
BI847325
BI-847325, 98%, an ATP competitive dual inhibitor of MEK and aurora kinases (AK)
3-[3-[[4-(dimethylaminomethyl)anilino]-phenylmethylidene]-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethylprop-2-ynamide
3-(3-(((4-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide
(Z)-3-(3-(((4-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide
3-[3-[[[4-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethyl-2-propynamide
2-Propynamide, 3-[3-[[[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethyl-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥24.1 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
生物活性
BI-847325是一種口服具有生物活性的選擇性的雙重MEK/Aurora kinase抑制劑，對(duì)非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人MEK1 和MEK2的IC50分別為3 nM，25 nM，15 nM，25 nM，和4 nM。Phase 1。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Aurora B (Xenopus laevis) | 3 nM |
| MEK2 | 4 nM |
| Aurora C (Human) | 15 nM |
| Aurora A (Human) | 25 nM |
| MEK1 | 25 nM |
體外研究
BI-847325對(duì)BRAF突變型和vemurafenib耐藥的黑色素瘤細(xì)胞表現(xiàn)出生長抑制作用，IC50 范圍為0.3 nM-2 μM，并防止6個(gè)BRAF突變型黑色素瘤細(xì)胞系中集落形成。BI-847325也會(huì)通過減少M(fèi)cl-1表達(dá)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究
在負(fù)荷1205Lu和1205LuR異種移植物的小鼠中，BI-847325 (75 mg/kg, p.o.)引起顯著的腫瘤退化，而不顯著改變體重。