小分子化合物埃羅替尼又稱厄洛替尼、它賽瓦、特羅凱、OSI-774、Tarceva,是一種受體酪氨酸激酶抑制物(EGFR拮抗劑),屬分子靶向治療藥物,通過在細(xì)胞內(nèi)與三磷酸腺苷競爭性結(jié)合受體酪氨酸激酶的胞內(nèi)區(qū)催化部位,抑制磷酸化反應(yīng),從而阻斷向下有增殖信號傳導(dǎo),抑制腫瘤細(xì)胞配體依賴的HER-1/EGFR的活性,達(dá)到抑制腫瘤細(xì)胞增殖的作用。臨床上主要用于其他治療無效的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)以及與吉西他濱聯(lián)合用于局部晚期未經(jīng)切除或轉(zhuǎn)移性胰腺癌的一線治療。
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