2,4,5-三氟芐基溴是合成西他列汀的重要中間體。西他列汀是默克公司開發(fā)的首個(gè)二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制劑,2006年10月經(jīng)美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市,用于治療非胰島素依賴型(Ⅱ型)糖尿病。以1,2,4-三氟苯為原料經(jīng)過(guò)溴甲基化制得2,4,5-三氟芐基溴,該路線三廢較多,需要使用劇毒氰化物,工藝具有一定安全隱患。
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