枸櫞酸托法替布(Tofacitinib)(tofacitinibcitrate)的化學(xué)系統(tǒng)名稱為3-{(3R，4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-哌啶-1-基]-3-氧代-丙腈枸櫞酸鹽，為美國輝瑞公司(Pfizer)研發(fā)的的一種Janus激酶抑制劑。2012年11月6日，美國食品藥品(FDA)批準該物質(zhì)為藥品上市，用于治療對甲氨蝶呤治療反應(yīng)不足或不耐受的中度至重度活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)成人患者的治療。

一、基本信息

二、國內(nèi)制劑上市情況

三、國外制劑上市情況

四、API的DMF持有情況

五、API生產(chǎn)情況

六、重點文獻信息

七、推薦合成路線

八、重點工藝信息

九、重點物料和中間體信息

十、API物料成本核算

十一、難點反應(yīng)機理分析

十二、工藝雜質(zhì)