Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一種新型androgen receptor (AR)拮抗劑，能夠阻斷AR核轉(zhuǎn)運(yùn)，其Ki為f 11 nM。Phase 3。

在穩(wěn)定表達(dá)全長(zhǎng)hAR的AR-HEK293細(xì)胞中，ODM-201抑制人AR(hAR)，IC50為26nM。ODM-201抑制VCaP細(xì)胞增殖，IC50為230nM，而對(duì)測(cè)試的AR-陰性細(xì)胞系，DU-145前列腺癌細(xì)胞和H1581肺癌細(xì)胞的活性沒(méi)有作用。

一、基本信息

二、國(guó)內(nèi)制劑上市情況

三、國(guó)外制劑上市情況

四、API的DMF持有情況

五、API生產(chǎn)情況

六、重點(diǎn)文獻(xiàn)信息

七、推薦合成路線

八、重點(diǎn)工藝信息

九、重點(diǎn)物料和中間體信息

十、API物料成本核算

十一、難點(diǎn)反應(yīng)機(jī)理分析

十二、工藝雜質(zhì)