在穩(wěn)定表達全長hAR的AR-HEK293細胞中,ODM-201抑制人AR(hAR),IC50為26nM。ODM-201抑制VCaP細胞增殖,IC50為230nM,而對測試的AR-陰性細胞系,DU-145前列腺癌細胞和H1581肺癌細胞的活性沒有作用。體內(nèi)研究在負荷VCaP異種移植物的小鼠中,ODM-201(50mg/kg,p.o.)顯著抑制耐去勢的前列腺腫瘤的生長。
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