用途(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羥基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸鹽是原肌球蛋白受體激酶（TRK）的有效且選擇性的口服ATP競爭性抑制劑。用途(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羥基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸鹽是有機合成中間體和醫(yī)藥中間體，可用于實驗室研發(fā)過程和化工醫(yī)藥研發(fā)過程中。生物活性Larotrectinibsulfate(LOXO-101,ARRY-470)是一種可口服的、選擇性的、ATP競爭性的原肌球蛋白受體激酶TRK的有效抑制劑。Larotrectinib對TRKs的抑制作用可誘導細胞凋亡和G1細胞周期阻滯。靶點TargetValueTRK()體外研究ARRY-470(LOXO-101)是一種選擇性的激酶抑制劑，對TRKA、TRKB和TRKC具有摩爾級別的活性，而對其他激酶的抑制活性都大于1000nM。ARRY-470并不對表達其他致癌基因（上皮生長因子受體EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3細胞具有增殖抑制的作用、對來自于肺和結腸的不具有NTRK1融合的細胞系也沒有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能誘導KM12細胞的凋亡并將細胞周期阻滯在G1期。體內研究早期持續(xù)的ARRY-470(LOXO-101)的給藥在荷瘤骨中能夠顯著地減弱骨癌疼痛、抑制感覺神經(jīng)纖維的異位發(fā)芽以及類似神經(jīng)瘤的結構的形成。但對腫瘤生長和骨骼重建沒有顯著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血腦屏障的能力非常有限。