1223405-08-0
中文名稱(chēng)
(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羥基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸鹽
英文名稱(chēng)
LOXO-101 (sulfate)
CAS
1223405-08-0
分子式
C21H22F2N6O2.H2SO4
分子量
526.52
MOL 文件
1223405-08-0.mol
更新日期
2024/12/23 13:10:00
1223405-08-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
拉諾替尼硫酸拉諾替尼
硫酸拉羅替尼
硫酸拉洛替尼
拉羅替尼硫酸鹽
LOXO-101硫酸鹽
LOXO101拉羅替尼
拉羅替尼(LOXO-101)
硫酸鹽產(chǎn)品 LOXO-101 SULFATE
TRK家族受體抑制劑(LOXO-101 SULFATE)
英文別名
LOX-101Loxo-101（S）
LOX-101(sulfate)
ARRY 470) sulfate
LOXO-101 (sulfate)
Larotrectinib sulfate
Larotrectinib(LOXO 101
ARRY-470, Larotrectinib
Larotrectinib sulfate salt
Larotrectinib sulfate（LOXO101）
所屬類(lèi)別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥18.47 mg/mL in DMSO; ≥2.14 mg/mL in EtOH; ≥29.65 mg/mL in H2O
形態(tài)固體
顏色Light yellow to brown
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyPXHANKVTFWSDSG-RZOMTXEQNA-N
SMILESS(O)(O)(=O)=O.FC1C=CC(F)=CC=1[C@H]1CCCN1C1C=CN2N=CC(NC(N3C[C@@H](O)CC3)=O)=C2N=1 |&1:13,29,r|
常見(jiàn)問(wèn)題列表
用途
(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羥基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸鹽是原肌球蛋白受體激酶（TRK）的有效且選擇性的口服ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。
用途
(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羥基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸鹽是有機(jī)合成中間體和醫(yī)藥中間體，可用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)過(guò)程和化工醫(yī)藥研發(fā)過(guò)程中。生物活性
Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一種可口服的、選擇性的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性的原肌球蛋白受體激酶TRK的有效抑制劑。Larotrectinib 對(duì)TRKs的抑制作用可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和G1細(xì)胞周期阻滯。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
TRK
() |
體外研究
ARRY-470(LOXO-101)是一種選擇性的激酶抑制劑，對(duì)TRKA、TRKB和TRKC具有摩爾級(jí)別的活性，而對(duì)其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不對(duì)表達(dá)其他致癌基因（上皮生長(zhǎng)因子受體EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3細(xì)胞具有增殖抑制的作用、對(duì)來(lái)自于肺和結(jié)腸的不具有NTRK1融合的細(xì)胞系也沒(méi)有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能誘導(dǎo)KM12細(xì)胞的凋亡并將細(xì)胞周期阻滯在G1期。
體內(nèi)研究
早期持續(xù)的ARRY-470(LOXO-101) 的給藥在荷瘤骨中能夠顯著地減弱骨癌疼痛、抑制感覺(jué)神經(jīng)纖維的異位發(fā)芽以及類(lèi)似神經(jīng)瘤的結(jié)構(gòu)的形成。但對(duì)腫瘤生長(zhǎng)和骨骼重建沒(méi)有顯著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血腦屏障的能力非常有限。