聯(lián)苯芐唑性質(zhì)熔點142℃沸點440.55°C(roughestimate)密度1.1150(roughestimate)折射率1.7620(estimate)儲存條件Sealedindry,RoomTemperature溶解度SolubleinDMSO形態(tài)powder酸度系數(shù)(pKa)6.55±0.22(Predicted)顏色whitetooff-whiteMerck14,1213CAS數(shù)據(jù)庫60628-96-8(CASDataBaseReference)聯(lián)苯芐唑用途與合成方法簡介聯(lián)苯芐唑為咪唑類衍生物，抗菌譜廣，對90％的致病真菌有抑制作用，能抑制多種皮膚真菌(如毛癬菌屬、小孢子菌屬)、酵母菌(如念球菌屬、瓶形酵母菌、光滑球擬酵母菌)、霉菌(如曲霉菌屬)和各種真菌(如球孢子菌屬、芽生菌屬、組織胞漿菌屬)。不良反應(yīng)不良反應(yīng)主要是少數(shù)患者有局部紅斑,疹癢,龜裂,燒灼感或刺痛感,偶爾發(fā)生接觸性皮炎。藥理動力學(xué)用14C標(biāo)記的聯(lián)苯芐唑外涂皮膚后,皮膚各層組織的放射活性測定結(jié)果顯示:聯(lián)苯芐唑的濃度從表皮角質(zhì)層的1mg/cm3依次到真皮乳頭層的5μg/cm3,所有各層的濃度均在抗真菌活性范圍內(nèi),證明了此藥外用的有效性。真菌細(xì)胞吸收后,在10～30min后細(xì)胞漿中就有高濃度的活性物質(zhì),且持續(xù)100～120h。1%聯(lián)苯芐唑霜使用后,在真皮內(nèi)活性可持續(xù)48h,且血中濃度低于HPLC最低檢測濃度?？梢?聯(lián)苯芐唑霜外用后不僅療效高,且作用持久,臨床只需每日涂抹1次即可。藥理作用聯(lián)苯芐唑具有廣譜抗皮膚癬菌,酵母菌,絲狀菌和雙相真菌的功效,并具有較強(qiáng)的抗菌活性.對糠秕馬拉色菌和革蘭陽性球菌亦有效。動物實驗性皮膚癬菌病外用效果佳。制備向2000升的搪瓷反應(yīng)釜中投入咪唑300kg，4-苯基二苯甲酮250kg，硼氫化鉀108kg，水90kg，加畢，升溫至130℃，130～135℃保溫2小時，保溫畢，加入溴化銨40kg，升溫至195℃，195～200℃保溫反應(yīng)2小時。保溫畢，降溫至室溫，滴加入甲苯300kg，滴加入10%鹽酸800kg，攪拌10分鐘，靜置分層，水層調(diào)PH=9，壓濾，濾餅用乙腈重結(jié)晶，得到聯(lián)苯芐唑。收率80%。化學(xué)性質(zhì)從乙腈結(jié)晶，熔點142℃。有強(qiáng)親脂性。溶于醇、二甲基甲酰胺、二甲亞砜。Ph=6時水中的溶解度：＜0.1mg/100ml。在Ph=l～12的水溶液中穩(wěn)定。急性毒性啦。雄小鼠，大鼠(mg／kg)：2629，2854口服。用途新型咪唑類局部抗真菌藥。適用于手癬、足癬、體癬、股癬、花斑癬、陰囊癬以及皮膚褶皺部分的真菌感染的治療。用途咪唑類外用抗真菌新藥，治療各種皮膚癬菌病，如體癬、股癬、手足癬。用途咪唑類外用抗真菌新藥，用于治療各種皮膚癬菌病，如體癬、股癬、手足癬等