吡羅昔康性質(zhì)熔點198-200°C密度1.3664(roughestimate)折射率1.6320(estimate)儲存條件2-8°C溶解度Practicallyinsolubleinwater,solubleinmethylenechloride,slightlysolubleinanhydrousethanol.Itshowspolymorphism(5.9).形態(tài)neat酸度系數(shù)(pKa)6.3(2:1dioxane-water)水溶解性Solubleinwater,ethanol,chloroform,ethylacetate.波長(λmax)358nm(H2O)(lit.)Merck14,7506InChIKeyQYSPLQLAKJAUJT-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫36322-90-4(CASDataBaseReference)NIST化學物質(zhì)信息Piroxicam(36322-90-4)EPA化學物質(zhì)信息2H-1,2-Benzothiazine-3-carboxamide,4-hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-,1,1-dioxide(36322-90-4)吡羅昔康用途與合成方法簡介吡羅昔康為苯并噻嗪類非甾體類長效抗炎藥，對體內(nèi)PG的合成酶有強大的抑制作用，并有抑制白細胞向炎癥區(qū)域移動和溶酶體酶向外釋放的作用，故具有很強的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風濕作用及一定的消腫作用。主要用于肌肉、骨骼和關(guān)節(jié)等疾病,如關(guān)節(jié)強硬性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎、類風濕性關(guān)節(jié)炎和急性痛風。性質(zhì)吡羅昔康為類白色或微黃綠色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。幾乎不溶于水，微溶于乙醇或乙醚，易溶于氯仿，略溶于丙酮，溶于酸液。藥理作用吡羅昔康為長效非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛解熱藥，具有鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。本品通過抑制環(huán)氧酶，使組織局部前列腺素的合成減少及抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而發(fā)揮藥理作用?？诜昭杆俣耆?，食物可降低吸收速度，但不影響吸收總量。Tmax3～5h。T1/2為30～86h，PPB大于90%，腎功能不全患者T1/2延長，主要經(jīng)肝臟代謝。由于T1/2較長，一次給藥即可維持24h的血藥濃度相對穩(wěn)定，多次給藥易致蓄積。血藥有效濃度為1.5～2μg/ml。血藥穩(wěn)定濃度在開始治療后7～12d方能達到。66%自腎臟排泄，33%自糞便排泄，內(nèi)有<5%為原形物。