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5-氨基水楊酸
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5-氨基水楊酸

價格 詢價
包裝 25kg
最小起訂量 25kg
發(fā)貨地 安徽
更新日期 2021-05-26

產(chǎn)品詳情

中文名稱:5-氨基水楊酸CAS:89-57-6
保存條件: 室溫純度規(guī)格: 99%HPLC
產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體
2021-05-26 5-氨基水楊酸 25kg/RMB 室溫 99%HPLC 醫(yī)藥中間體

5-氨基水楊酸名稱

中文名美沙啦嗪(5-氨基水楊酸)
英文名mesalamine
中文別名美沙拉嗪 | 氨水楊酸 | 5-氨基-2-羥基苯甲酸 | 2-羥基-5-氨基苯甲酸 | 馬沙拉嗪 | 美沙拉秦 | 3-羧基-4-羥基苯胺
英文別名更多

 5-氨基水楊酸生物活性

描述5-Aminosalicylic acid 是一種特異性的 PPARγ 激動劑，還抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。
相關(guān)類別
信號通路 >> 細(xì)胞周期/DNA損傷 >> PAK
信號通路 >> 細(xì)胞骨架 >> PAK
研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫
靶點

PPARγ

PAK1

p65

體外研究5-氨基水楊酸（5-ASA）是PPARγ的特異性激動劑，只有PPARγ而非PPARα或PPARδ誘導(dǎo)p65降解。 5-氨基水楊酸誘導(dǎo)p65蛋白的降解，表明PPARγ的E3泛素連接酶活性。 5-氨基水楊酸還在mRNA水平抑制PAK1，這暗示了獨立于PPARγ配體激活的另外機(jī)制。 5-氨基水楊酸通過抑制PAK1阻斷腸上皮細(xì)胞（IECs）中的NF-κB[1]。用不同濃度（10-1000μmol/ L）的5-氨基水楊酸（5-ASA）或尼美舒利預(yù)處理12-96小時，以劑量和時間依賴的方式抑制HT-29結(jié)腸癌細(xì)胞的生長。然而，5-氨基水楊酸或尼美舒利的抑制沒有統(tǒng)計學(xué)意義。當(dāng)用不同劑量的5-氨基水楊酸和尼美舒利預(yù)處理時，HT-29結(jié)腸癌細(xì)胞的生長受到劑量依賴性的抑制。組合的5-氨基水楊酸（終濃度100μM）和尼美舒利（終濃度10-1000μM）以劑量依賴性方式抑制HT-29結(jié)腸癌細(xì)胞的增殖，比相應(yīng)劑量的尼美舒利更有效。類似地，組合尼美舒利（終濃度100μM）和5-氨基水楊酸（終濃度10-1000μM）也劑量依賴性地抑制這些細(xì)胞的增殖，比相應(yīng)劑量的5-氨基水楊酸更有效[2]。
體內(nèi)研究5-氨基水楊酸（5-ASA）在異種移植腫瘤模型中具有抗腫瘤作用。為了評價5-氨基水楊酸的體內(nèi)抗腫瘤作用，用50mM的5-氨基水楊酸每天處理植入HT-29結(jié)腸癌細(xì)胞的SCID小鼠連續(xù)21天。在治療結(jié)束時，與僅用GW9662治療的對照小鼠或小鼠相比，在接受5-氨基水楊酸的SCID小鼠中觀察到腫瘤重量和體積減少80-86％。在5-氨基水楊酸處理10天后，已經(jīng)可檢測到5-氨基水楊酸的抗腫瘤作用。用5mM的5-氨基水楊酸處理的小鼠獲得了類似的結(jié)果。通過同時腹膜內(nèi)施用GW9662，在21天完全消除5-氨基水楊酸的抗腫瘤發(fā)生作用。因此，觀察到的5-氨基水楊酸的抗腫瘤作用至少部分依賴于PPARγ[3]。
細(xì)胞實驗通過MTT測定法測量細(xì)胞抑制效應(yīng)。用0.25％胰蛋白酶溶液分離HT-29結(jié)腸癌細(xì)胞5分鐘。隨后，將細(xì)胞接種到96孔板（1×106細(xì)胞/孔）上，補(bǔ)充10％FCS并使其附著24小時，然后加入試驗化合物（5-氨基水楊酸10,50,100,500） ，和1000μM;尼美舒利;和它們的組合）。將測試化合物在無血清培養(yǎng)基中稀釋。然后將細(xì)胞在培養(yǎng)基或不同濃度的藥物中孵育48小時，加入20μL在PBS中的MTT溶液（5g / L）。 4小時后，除去各孔中的培養(yǎng)基，加入120μL0.04mM鹽酸異丙醇，稍微濃縮10分鐘。用ELISA讀數(shù)器在490nm處測量染料吸收。每個濃度使用5個孔或作為對照組。另一方面，將細(xì)胞接種到96孔板（1×10 6個細(xì)胞/孔）上并使其附著24小時，然后用試驗化合物（5-氨基水楊酸，尼美舒利及它們的組合）處理。最終濃度為100μM。將相同的培養(yǎng)基加入對照組中，然后測量染料攝取。每個測試化合物或?qū)φ战M使用5個孔[2]。
動物實驗小鼠[3]使用6至7周齡無病原體的BALB / c SCID小鼠。將用GW9662預(yù)處理或不處理24小時的人結(jié)腸癌細(xì)胞（107 HT-29細(xì)胞）皮下植入動物的側(cè)腹。細(xì)胞接種后兩天，通過瘤周注射每天施用5-氨基水楊酸（5或50mM）處理小鼠10或21天。通過每日腹膜內(nèi)注射GW9662（1mg / kg /天）評估PPARγ在5-氨基水楊酸處理期間的作用。對照組接受鹽水而不是5-氨基水楊酸。每周檢查小鼠三次以進(jìn)行腫瘤發(fā)展。在10或21天殺死后，計算腫瘤大小和體積。在石蠟包埋之前對腫瘤進(jìn)行加權(quán)以進(jìn)行組織學(xué)檢查。
參考文獻(xiàn)

[1]. Dammann K, et al. PAK1 modulates a PPARγ/NF-κB cascade in intestinal inflammation. Biochim Biophys Acta. 2015 Oct;1853(10 Pt A):2349-60.

[2]. Fang HM, et al. 5-aminosalicylic acid in combination with Nimesulide inhibits proliferation of colon carcinoma cells in vitro. World J Gastroenterol. 2007 May 28;13(20):2872-7.

[3]. Rousseaux C, et al. The 5-aminosalicylic acid antineoplastic effect in the intestine is mediated by PPARγ. Carcinogenesis. 2013 Nov;34(11):2580-6.

 5-氨基水楊酸物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.5±0.1 g/cm3
沸點380.8±32.0 °C at 760 mmHg
熔點275-280 °C (dec.)(lit.)
分子式C7H7NO3
分子量153.135
閃點184.1±25.1 °C
精確質(zhì)量153.042587
PSA83.55000
LogP1.14
外觀性狀白色至灰白色粉末
蒸汽壓0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率1.691
儲存條件

本品應(yīng)密封于4℃保存。

水溶解性<0.1 g/100 mL at 21 oC
分子結(jié)構(gòu)

1、 摩爾折射率：39.30

2、 摩爾體積（cm3/mol）：102.6

3、 等張比容（90.2K）：310.2

4、 表面張力（dyne/cm）：83.3

5、 極化率（10-24cm3）：15.57


關(guān)鍵字： 89-57-6;5-氨基水楊酸; 美沙拉秦;

公司簡介

蕪湖市湯普森生物科技有限公司位于:“長江巨埠、皖之中堅，云開看樹色，江靜聽潮聲”之美譽(yù)的安徽蕪湖。公司辦公地址位于：安徽省蕪湖市鳩江區(qū)南翔萬商商貿(mào)物流城一區(qū)2A#樓5018(申報承諾).于2018年03月26日在蕪湖市鳩江區(qū)市場監(jiān)督管理局注冊成立，注冊資本為600萬元
成立日期 2018-03-26 （7年） 注冊資本 600.00萬人民幣
員工人數(shù) 10-50人 年營業(yè)額 ￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè) 中間體,醫(yī)藥中間體,農(nóng)藥中間體,液晶中間體 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,定制
  • 蕪湖市湯普森生物科技有限公司
非會員
  • 公司成立：7年
  • 注冊資本：600.00萬人民幣
  • 企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人獨資)
  • 主營產(chǎn)品：4-氨基-3-羥基苯甲酸
  • 公司地址：安徽省蕪湖市鳩江區(qū)沈巷鎮(zhèn)振興西路安徽佰瑞生物工程有限公司辦公用房102室
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