加利福尼亞州拉霍拉，2022 年 12 月 6 日（環(huán)球新聞社）—— MediciNova, Inc.，一家在納斯達克全球市場（納斯達克代碼：MNOV）和東京證券交易所賈斯達克市場（代碼：4875）交易的生物制藥公司)，今天宣布，MediciNova 的首席醫(yī)療官 Kazuko Matsuda MD PhD MPH 在國際糖尿病聯(lián)合會上展示了對已完成的 2 期臨床試驗的亞組分析的積極結(jié)果，該臨床試驗評估了 MN-001（tipelukast）治療高甘油三酯血癥（ IDF）2022 年世界糖尿病大會于 2022 年 12 月 5 日至 8 日在線舉行。
在已完成的 2 期研究中，MN-001（tipelukast）顯著降低了非酒精性脂肪性肝?。∟AFLD）和高甘油三酯血癥（HTG）參與者的血清甘油三酯。隨后的體外結(jié)果顯示，MN-001 (tipelukast) 下調(diào) CD36 并上調(diào) ABCG1 mRNA 表達，這兩者都與 2 型糖尿病 (T2DM) 高度相關。假設 MN-001 (tipelukast) 可能更有效地降低雙重診斷為 NAFLD 和 2 型糖尿病 (T2DM) 的參與者的血清甘油三酯，對有和沒有 T2DM 的參與者進行了亞組分析。
在題為“ Tipelukast (MN-001) 改善 2 型糖尿病和非酒精性脂肪肝病患者的血清脂質(zhì)組”（摘要#LI2022-1192）的報告中，宣布了以下結(jié)果：
- 與沒有 T2DM 的受試者相比，T2DM 組在第 8 周時顯示血清甘油三酯水平有更大的降低（有 T2DM 組降低50.8%，無 T2DM 組降低 17.8%，p=0.098）。
- 在第 8 周，患有 T2DM 的受試者的平均 HDL 增加顯著高于沒有 T2DM 的受試者（15.8% 對 1.0%，p<0.0002）。
- 與沒有 T2DM 的受試者相比，T2DM 組在第 8 周時血清低密度脂蛋白水平下降幅度更大（15.4% 對 6.7%）。
MediciNova, Inc. 首席醫(yī)療官 Kazuko Matsuda 醫(yī)學博士、公共衛(wèi)生學碩士評論說：“我們很高興向大家介紹我們已完成的對診斷為 NAFLD 和高甘油三酯血癥的個體進行的 2 期試驗結(jié)果的亞組分析。與沒有 T2DM 的參與者相比，那些患有 T2DM/前驅(qū)糖尿病的參與者在血清脂質(zhì)譜方面表現(xiàn)出更大的改善。這些發(fā)現(xiàn)表明 MN-001 是一種潛在的治療因 T2DM 導致的血脂異常和 NAFLD 患者的藥物。目前正在進行一項評估 MN-001 在 T2DM、NAFLD 和 HTG 患者中的療效和安全性的試驗。”
關于 NAFLD、2 型糖尿病 (T2DM) 和高甘油三酯血癥
NAFLD 被認為是代謝綜合征的肝臟表現(xiàn)；有研究報道，50%的代謝綜合征患者同時患有NAFLD。有足夠的臨床和流行病學證據(jù)支持 NAFLD 與心血管疾病、T2DM、慢性腎病和惡性腫瘤的患病率和發(fā)病率增加密切相關的斷言。據(jù)報道，20-80% 的 NAFLD 病例存在血脂異常（高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥或兩者）。
關于 MN-001
MN-001 (tipelukast) 是一種新型、口服生物利用的小分子化合物，被認為通過多種機制發(fā)揮其作用，在臨床前模型中產(chǎn)生抗炎和抗纖維化活性，包括白三烯 (LT) 受體拮抗作用、抑制磷酸二酯酶(PDE)（主要是 3 和 4），以及抑制 5-脂氧合酶 (5-LO)。5-LO/LT 通路已被假定為纖維化發(fā)展的致病因素，MN-001 對 5-LO 和 5-LO/LT 通路的抑制作用是治療纖維化的新方法。MN-001 已被證明可以下調(diào)促進纖維化的基因表達，包括 LOXL2、1 型膠原蛋白和 TIMP-1。MN-001 還被證明可以下調(diào)促進炎癥的基因表達，包括 CCR2 和 MCP-1。此外，
關于 MediciNova
MediciNova , Inc .是一家臨床階段的生物制藥公司，為炎癥、纖維化和神經(jīng)退行性疾病開發(fā)新型小分子療法的廣泛后期管道?；?MN-166（ibudilast）和 MN-001（tipelukast）這兩種化合物，具有多種作用機制和強大的安全性，MediciNova 有 11 個臨床開發(fā)項目。MediciNova 的主要資產(chǎn) MN-166（ibudilast）目前處于肌萎縮側(cè)索硬化癥（ALS）和退行性脊髓型頸椎?。―CM）的第 3 期，并已準備好用于進行性多發(fā)性硬化癥（MS）的第 3 期。MN-166（ibudilast）也在膠質(zhì)母細胞瘤和物質(zhì)依賴性的 2 期試驗中進行評估。MN-001（tipelukast）在特發(fā)性肺纖維化（IPF）的 2 期試驗中進行了評估，非酒精性脂肪肝（NAFLD）的第二個 2 期試驗正在進行中。MediciNova 在確保由政府撥款資助的研究者贊助的臨床試驗方面有著良好的記錄。