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Thiolutin:精準(zhǔn)靶向,小分子大作為
發(fā)布日期:2025/2/8 14:58:48發(fā)布人:上海陌孚醫(yī)藥科技有限公司

中文名稱(chēng):硫藤黃素
英文名稱(chēng):Thiolutin
CAS號(hào):87-11-6
分子式:C8H8N2O2S2
分子量:228.291 g/mol
外觀:亮黃色針狀物或黃色結(jié)晶固體


物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn):273-276℃
沸點(diǎn):478.6±45.0 °C(at 760 mmHg)
密度:1.6±0.1 g/cm³
閃點(diǎn):243.3±28.7 °C
折射率:1.721(或1.5690,不同來(lái)源可能有差異)
溶解性:溶于DMSO,溶解度通常為5 mg/mL(或6.25 mg/mL,使用新開(kāi)封的DMSO并超聲助溶時(shí))
穩(wěn)定性:在適當(dāng)?shù)膬?chǔ)存條件下,Thiolutin可以穩(wěn)定保存多年。但長(zhǎng)期暴露于高溫、潮濕或光照條件下可能會(huì)影響其穩(wěn)定性。
 

生物活性與應(yīng)用
產(chǎn)生來(lái)源:由鏈霉菌(Streptomyces)產(chǎn)生,特別是藤黃生孢鏈霉菌(Streptomyces luteosporeus)。
抗生素特性:Thiolutin具有抑制或殺滅細(xì)菌和酵母菌的作用。
抗血管生成:Thiolutin是一種抗血管生成化合物,能夠抑制腫瘤細(xì)胞誘導(dǎo)的血管生成。
內(nèi)皮細(xì)胞粘附抑制劑:Thiolutin是有效和選擇性的內(nèi)皮細(xì)胞粘附抑制劑,可以快速誘導(dǎo)熱休克蛋白β-1(Hsp27)磷酸化。
金屬蛋白酶抑制劑:Thiolutin抑制JAB1/MPN/Mov34(JAMM)金屬蛋白酶Csn5、SHAM-Domain-of-STAM(AMSH)相關(guān)的分子以及特異性去泛素酶Brcc36。

儲(chǔ)存與運(yùn)輸
儲(chǔ)存條件:Thiolutin應(yīng)在-20°C下儲(chǔ)存,以保持其穩(wěn)定性和活性。在溶劑中的Thiolutin應(yīng)在-80°C下儲(chǔ)存,并在6個(gè)月內(nèi)使用完畢;在-20°C下儲(chǔ)存時(shí),應(yīng)在1個(gè)月內(nèi)使用完畢。
運(yùn)輸要求:在運(yùn)輸過(guò)程中,應(yīng)保持Thiolutin的包裝完好無(wú)損,并避免高溫、潮濕和光照等不利條件。

研究方向
1. 生物合成與基因工程
生物合成途徑解析:研究者致力于解析Thiolutin的生物合成途徑,包括其合成基因簇的鑒定、關(guān)鍵酶的功能解析以及合成中間體的鑒定等。這有助于理解Thiolutin的生物合成機(jī)制,并為通過(guò)基因工程手段提高其產(chǎn)量或改變其結(jié)構(gòu)提供基礎(chǔ)。
基因工程改造:通過(guò)基因工程技術(shù)對(duì)Thiolutin產(chǎn)生菌進(jìn)行改造,如敲除或過(guò)表達(dá)特定基因,以?xún)?yōu)化Thiolutin的生物合成途徑,提高其產(chǎn)量或產(chǎn)生具有新活性的衍生物。


2. 抗菌與抗真菌活性研究
抗菌譜與抗菌機(jī)制:研究Thiolutin對(duì)多種細(xì)菌和真菌的抗菌活性,包括其最小抑菌濃度(MIC)和最小殺菌濃度(MBC)的測(cè)定,以及抗菌機(jī)制的探究。這有助于評(píng)估Thiolutin作為抗菌藥物的潛力。
抗真菌藥物開(kāi)發(fā):鑒于Thiolutin對(duì)酵母菌等真菌具有顯著的抑制作用,研究者正在探索其作為抗真菌藥物的可能性,包括藥物制劑的研發(fā)、藥效學(xué)評(píng)價(jià)以及臨床試驗(yàn)等。


3. 抗血管生成與抗腫瘤作用
抗血管生成機(jī)制:研究Thiolutin抑制腫瘤細(xì)胞誘導(dǎo)的血管生成的機(jī)制,包括其對(duì)血管內(nèi)皮細(xì)胞增殖、遷移和管腔形成的抑制作用,以及相關(guān)的信號(hào)通路調(diào)控等。這有助于理解Thiolutin作為抗血管生成藥物的機(jī)制。
抗腫瘤作用評(píng)價(jià):評(píng)估Thiolutin對(duì)多種腫瘤細(xì)胞的抑制作用,包括其體外和體內(nèi)的抗腫瘤活性,以及相關(guān)的分子機(jī)制探究。這有助于探索Thiolutin作為潛在抗腫瘤藥物的可行性。

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