骨關節(jié)炎是一種常見的慢性退行性骨關節(jié)疾病，全球已有超過3億患者，我國40歲以上人群原發(fā)性骨關節(jié)炎的總體患病率高達46.3%。該病主要表現為關節(jié)疼痛、腫脹和功能障礙，嚴重影響患者的生活質量。雖然骨關節(jié)炎難以根治，但可通過藥物緩解癥狀。在這一背景下，我國自主研發(fā)的創(chuàng)新藥物艾瑞昔布應運而生。
艾瑞昔布（Imrecoxib，CAS：395683-14-4）是我國具有自主知識產權的第一個COX-2選擇性抑制劑，屬于非甾體抗炎藥（NSAIDs）。傳統(tǒng)NSAIDs因過度抑制COX-1而容易引起胃腸道不良反應，而高選擇性COX-2抑制劑（如羅非昔布和伐地考昔）又可能增加心血管風險。艾瑞昔布基于"適度抑制"理念創(chuàng)制，在發(fā)揮抗炎止痛作用的同時，能夠維持體內前列腺素平衡，從而降低胃腸道和心血管不良反應的風險。
艾瑞昔布結構式
作用機制與優(yōu)勢
艾瑞昔布是基于適度抑制原則開發(fā)的NSAIDs，它選擇性抑制環(huán)氧化酶-2（COX-2）活性以發(fā)揮抗炎鎮(zhèn)痛作用，同時不過分抑制COX-2。這種平衡使得艾瑞昔布在降低胃腸道出血風險的同時還可以減少心血管事件風險，相較于非選擇性NSAIDs更適合既往存在胃腸道疾病史和心血管病史的患者。
除了在骨關節(jié)炎的治療中具有明確的療效和良好的安全性證據外，艾瑞昔布在中軸脊柱關節(jié)炎、外科手術預防鎮(zhèn)痛的控制中也均體現了良好的療效及安全性。
研發(fā)歷程與知識產權情況
艾瑞昔布的研發(fā)始于1999年，2002年進入臨床試驗階段，被列入國家"863"計劃。經過十多年的努力，最終作為恒瑞醫(yī)藥研發(fā)的骨關節(jié)炎1類新藥，于2011年5月獲得國家食品藥品監(jiān)督管理局(SFDA)的批準上市，商品名為"恒揚"。目前尚未在國外上市，國內也無其他公司申報。
艾瑞昔布的知識產權保護相當完善。其化合物專利已到期，但晶型專利將持續(xù)到2029年，制劑專利更是延續(xù)至2038年。這為該藥物的市場獨占性提供了長期保障。
市場情況
艾瑞昔布片（商品名：恒揚）獲批上市后銷售額穩(wěn)步增長，市場迅速放量，并于2017年進入國家醫(yī)保目錄。據統(tǒng)計，2023年其銷售額達到9.83億元，較2022年的8.86億元有顯著提升。近兩年銷售額已經超越塞來昔布，未來銷量還有較大增長空間。
競爭格局與市場機遇
艾瑞昔布主要面臨塞來昔布和帕瑞昔布的競爭。塞來昔布作為全球首款選擇性非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥，在1998年就獲得了美國FDA的批準。帕瑞昔布則是唯一的注射型選擇性COX-2抑制劑，但近年來受集采政策影響，銷售額出現大幅下降。這為艾瑞昔布提供了逆轉市場格局的機會。
值得一提的是，非甾體抗炎藥不僅在醫(yī)院市場占據主導地位，在零售市場中也占據最大份額。這主要是由于關節(jié)炎患者需要長期用藥，許多患者會選擇自行在零售市場購藥。這一特點為艾瑞昔布的市場擴張?zhí)峁┝藦V闊空間。
未來展望
艾瑞昔布的成功研發(fā)不僅為患者提供了新的治療選擇，也彰顯了中國制藥業(yè)在創(chuàng)新領域的實力。隨著臨床應用的深入和持續(xù)研究，艾瑞昔布有望在更廣泛的炎癥相關疾病治療中發(fā)揮作用，同時為開發(fā)新一代COX-2抑制劑提供寶貴經驗。這一創(chuàng)新成果不僅推動了國內醫(yī)藥產業(yè)的發(fā)展，也為中國在國際醫(yī)藥舞臺上贏得了更多認可和機會。
為確保藥物質量和加速研發(fā)進程，CATO為艾瑞昔布項目提供雜質對照品，助力藥物質量控制和分析方法開發(fā)。
